Clomiphene 50mg

Clomiphene is een synthetisch klein molecuul uit de groep van de trifenylethyleen-derivaten, chemisch een gesubstitueerd chlooretheen met een basische ether-zijketen. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor kernreceptor-biochemie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 50 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Clomiphene?

Clomiphene (2-[4-(2-chloor-1,2-difenyletheen-1-yl)fenoxy]-N,N-diethylethaanamine) is opgebouwd rond een drievoudig gesubstitueerde koolstof-koolstof-dubbele binding: twee fenylringen, een chlooratoom en een fenoxyring met een di-ethylamino-ethylstaart. Omdat rotatie om die dubbele binding niet mogelijk is, bestaat de stof als twee stabiele geometrische isomeren, de (Z)-vorm zuclomifeen en de (E)-vorm enclomifeen. De combinatie van een star trifenylethyleen-skelet met een flexibele, protoneerbare zijketen maakt de verbinding een veelgebruikt model in structuur-activiteitsonderzoek en in de scheidingsanalyse van geometrische isomeren.

In onderzoeksmodellen gedraagt Clomiphene zich als selectieve modulator van de oestrogeenreceptor. In vitro bindt het in de ligandbindingsholte van de receptorsubtypen ERα en ERβ, waarbij de zijketen verhindert dat helix 12 de gesloten conformatie aanneemt. In celmodellen levert dat een van het celtype afhankelijk patroon van coactivator- en corepressor-recrutering op, waarbij beide isomeren onderling verschillen in affiniteit en verblijftijd op de receptor. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Clomiphene dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Clomiphene onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptorbindingsonderzoek naar affiniteit en bindingskinetiek op de oestrogeenreceptorsubtypen ERα en ERβ in vitro.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de trifenylethyleenreeks, waarin het effect van halogenering en zijketenlengte op de bindingsholte wordt vergeleken.
• Isomeeronderzoek naar de afzonderlijke bijdrage van de (Z)- en de (E)-vorm aan het waargenomen bindingsprofiel.
• Celkweekmodellen waarin coregulator-recrutering en receptorafhankelijke genexpressie worden gevolgd.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij Clomiphene als referentiestandaard voor isomeerscheiding dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van lipofiele, basische kleine moleculen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Clomiphene binnen ons onderzoeksassortiment

Clomiphene valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Clomiphene zich richt op modulatie van een kernreceptor, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om enzymgebonden aangrijpingspunten of andere receptorfamilies te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Clomiphene wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 50 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. De vaste vorm laat zich in een laboratoriumopstelling direct afwegen; voor chromatografisch of spectroscopisch werk wordt het materiaal doorgaans opgenomen in een geschikt analytisch medium, waarbij de basische zijketen de oplosbaarheid pH-afhankelijk maakt.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. Trifenylethylenen zijn gevoelig voor langdurige lichtinval, wat isomerisatie in de hand kan werken; bewaren in het donker houdt de isomeerverhouding stabiel. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (50 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. De relevante specificatie is daarmee de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof over de eenheden.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Clomiphene?
Clomiphene is een synthetisch klein molecuul uit de trifenylethyleenreeks en wordt geclassificeerd als selectieve oestrogeenreceptormodulator. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Waarom zijn de twee isomeren in onderzoek relevant?
Doordat rotatie om de centrale dubbele binding niet mogelijk is, bestaan naast elkaar een (Z)- en een (E)-vorm. Beide nemen een andere positie in de bindingsholte in en vertonen in vitro een eigen affiniteit, waardoor het mengsel een bruikbaar model is voor stereoselectieve scheiding.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 50 mg werkzame stof per tablet, verpakt per 100 stuks.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.