SR9009 10mg

SR9009 is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de liganden voor nucleaire receptoren, chemisch een pyrrolidine-carbamaat met een nitrothiofeen- en een chloorbenzyl-substituent. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor transcriptionele regulatie en circadiane klokbiologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is SR9009?

SR9009 (ethyl 3-[[(4-chloorfenyl)methyl-[(5-nitrothiofeen-2-yl)methyl]amino]methyl]pyrrolidine-1-carboxylaat), in de literatuur ook aangeduid als Stenabolic of REV-ERB Agonist II, is een klein organisch molecuul dat behoort tot de synthetische agonisten van de nucleaire receptoren REV-ERBα en REV-ERBβ (genen NR1D1 en NR1D2). De structuur combineert een pyrrolidine-carbamaatkern met een tertiair amine dat twee aromatische armen draagt: een 4-chloorbenzylgroep en een 5-nitrothiofenyl-methylgroep. Die combinatie maakt de verbinding tot een veelgebruikt model in de studie van ligand-gestuurde transcriptionele repressie en van de structuur-activiteitsrelatie binnen deze receptorfamilie.

REV-ERBα en REV-ERBβ zijn heem-bindende nucleaire receptoren die in celmodellen als transcriptionele repressoren beschreven worden. In onderzoeksmodellen fungeert SR9009 als synthetisch ligand op de plaats van de natuurlijke heem-cofactor; in vitro versterkt die binding de rekrutering van het NCoR/HDAC3-corepressorcomplex naar RORE-responselementen in het DNA, waarna de transcriptie van doelgenen — waaronder het klokgen BMAL1 (ARNTL) — in het model wordt onderdrukt. Dat effect laat zich direct op genexpressieniveau aflezen, wat de verbinding bruikbaar maakt in reportergen-assays. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt SR9009 dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt SR9009 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptoronderzoek naar de nucleaire receptoren REV-ERBα en REV-ERBβ en hun ligandbindingsdomein in geïsoleerde celmodellen in vitro.
• Moleculair-biologisch onderzoek naar de transcriptionele repressie van klokgenen en de terugkoppelingslussen die het circadiane netwerk in celkweek beschrijven.
• Biochemische modelstudies naar de rekrutering van corepressorcomplexen zoals NCoR/HDAC3 en de binding aan RORE-responselementen.
• Structuur-activiteitsrelatie-onderzoek naar nitrothiofeen- en pyrrolidine-bevattende liganden binnen deze receptorfamilie.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij SR9009 als referentiestandaard dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van nitro-aromatische, lichtgevoelige kleine moleculen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

SR9009 binnen ons onderzoeksassortiment

SR9009 valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Waar SR9009 zich richt op ligand-gestuurde repressie via nucleaire receptoren, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn gekozen om enzymatische, ionkanaal-gebonden of membraanreceptor-gebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de orale tabletvorm, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en onderzocht mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

SR9009 wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 10 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. Anders dan gevriesdroogde peptiden vraagt deze vaste vorm geen reconstitutie; de tabletten kunnen in een laboratoriumopstelling direct worden afgewogen of in een geschikt organisch oplosmiddel worden opgelost voor verdere analyse.

Bewaar de tabletten koel en droog, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. De nitro-aromatische groep maakt lichtbescherming extra relevant. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (10 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsule-formuleringen.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort SR9009?
SR9009 is een klein synthetisch molecuul: een pyrrolidine-carbamaat met een nitrothiofeen- en een chloorbenzylgroep, functioneel ingedeeld bij de agonisten van de nucleaire receptoren REV-ERBα en REV-ERBβ. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Wat wordt er in onderzoek bedoeld met REV-ERB-agonisme?
REV-ERBα en REV-ERBβ zijn nucleaire receptoren die normaal heem als cofactor binden. In onderzoeksmodellen neemt SR9009 die bindingsplaats in, waarna in vitro het NCoR/HDAC3-corepressorcomplex sterker wordt aangetrokken en de transcriptie van doelgenen in het model wordt onderdrukt.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als tabletten van 10 mg, verpakt per 100 stuks. De vaste tabletvorm vraagt geen reconstitutie.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Koel en droog, beschermd tegen direct licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.