Exemestane 25mg

L'exemestane è una piccola molecola sintetica appartenente alla classe degli inibitori enzimatici steroidei, chimicamente un androstadiendione con un gruppo metilidenico esociclico. Nell'ambito della ricerca scientifica, viene studiato come composto modello per l'inibizione enzimatica basata sul meccanismo e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto è offerto in compresse da 25 mg, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Cos'è l'esemestane?

L'esemestane (6-metilidenandrosta-1,4-diene-3,17-dione) è costituito dal classico scheletro steroideo a quattro anelli con due funzioni chetoniche, un diene coniugato nell'anello A e un gruppo metilidenico aggiuntivo in posizione 6. Tale doppio legame esociclico, direttamente adiacente a un gruppo carbonilico, rende la molecola un debole accettore di Michael: un centro ricco di elettroni nelle vicinanze può legarsi covalentemente ad esso. Poiché il resto della struttura è fortemente simile al substrato naturale androstenedione, il composto combina il riconoscimento del substrato con la reattività chimica; proprio questa proprietà lo rende un modello apprezzato nella ricerca sulla cinetica enzimatica.

Nei modelli di ricerca, l'esemestane viene accettato come substrato dall'enzima aromatasi (CYP19A1), dopodiché forma un legame covalente nella cavità attiva e disattiva irreversibilmente l'enzima. Tale comportamento, indicato in letteratura come inattivazione basata sul meccanismo o suicida, si svolge in modo fondamentalmente diverso rispetto all'inibizione reversibile e competitiva operata dai composti triazolici. Di conseguenza, nei modelli microsomiali e cellulari la sostanza fornisce un chiaro punto di riferimento distintivo. Nell'ambito della ricerca scientifica, l'esemestane viene pertanto impiegato come composto modello e sostanza di riferimento.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, l'exemestane compare, tra l'altro, nei seguenti indirizzi di ricerca:

• Ricerca enzimocinetica sull'inattivazione tempo-dipendente e irreversibile del CYP19A1 in modelli microsomiali.
• Ricerca sulla competizione del substrato in cui il composto viene messo a confronto con il substrato naturale androstenedione.
• Ricerca sulla conversione degli steroidi in sistemi di coltura cellulare, seguita attraverso i prodotti di conversione nel mezzo di coltura.
• Ricerca sul meccanismo comparativo tra inattivatori steroidei e inibitori non steroidei reversibili.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS, ionizzazione APCI) in cui l'esemestane funge da standard di riferimento per gli steroidi neutri.
• Ricerca di stabilità e solubilità di strutture steroidee apolari in condizioni controllate.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

Exemestane all'interno della nostra gamma di ricerca

All'interno del nostro assortimento, l'exemestane rientra tra i composti di ricerca orali in forma di compressa solida. I ricercatori che lavorano con questa categoria affiancano regolarmente il composto ad altre piccole molecole studiate tramite un proprio bersaglio biochimico. Laddove l'exemestane si concentra sull'inattivazione enzimatica irreversibile legata al substrato, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati scelti proprio per coprire l'inibizione enzimatica reversibile o bersagli legati ai recettori. Questi composti condividono la forma di compressa solida e la quantità standardizzata di principio attivo per unità, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare e per il meccanismo studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

L'esemestane viene fornito sotto forma di compresse solide con una quantità standardizzata di 25 mg per compressa, in confezioni da 100 unità. La forma solida si presta a essere pesata direttamente in un contesto di laboratorio; per il lavoro cromatografico, il materiale viene sciolto in un opportuno mezzo organico, poiché la struttura steroidea neutra contiene appena gruppi ionizzabili ed è quindi scarsamente miscibile con soli mezzi acquosi.

Conservare le compresse in luogo asciutto a temperatura ambiente, protette dalla luce diretta e dall'umidità, nella confezione originale. La struttura del diene-chetone coniugato è sensibile alla luce e all'ossidazione, pertanto un luogo di conservazione buio e asciutto ne preserva al meglio la struttura. Manipolare il composto con le consuete precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata di persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Per questo composto il contenuto è espresso come quantità di principio attivo per compressa (25 mg per compressa) anziché come percentuale di purezza, come è consueto per le formulazioni in compresse e capsule. La specifica pertinente è pertanto la distribuzione uniforme del principio attivo tra le unità.

Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Ivi i rapporti sono raccolti centralmente, in modo da poter integrare i dati nella propria amministrazione di ricerca.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene l'esemestane?
L'esemestane è un composto steroideo, derivato dallo scheletro dell'androstano, ed è classificato come inattivatore dell'aromatasi di tipo I legato al meccanismo. Non è un peptide e quindi non contiene alcuna sequenza di amminoacidi.

Cosa rende l'inattivazione irreversibile?
Il gruppo metilidenico in posizione 6 è adiacente a un gruppo carbonilico e agisce pertanto come debole accettore di Michael. Dopo che l'enzima ha accettato il composto come substrato, nella cavità attiva si forma un legame covalente, per cui nei modelli di ricerca la molecola enzimatica rimane definitivamente inattiva anziché tornare disponibile dopo diluizione.

In quale forma viene fornito il composto?
Come compresse rivestite con 25 mg di principio attivo per compressa, confezionate in scatole da 100 pezzi.

Come devo conservare le compresse?
Asciutto, a temperatura ambiente e protetto da luce e umidità, preferibilmente nella confezione originale.