Eksemestan 25 mg

Eksemestan to syntetyczna mała cząsteczka należąca do klasy steroidowych inaktywatorów enzymów, chemicznie będąca androstadienedionem z egzocykliczną grupą metylidenową. W ramach badań naukowych jest badany jako związek modelowy do inhibicji enzymatycznej związanej z mechanizmem działania oraz jako wzorzec analityczny w pracach analitycznych. Związek ten jest oferowany w postaci tabletek 25 mg, wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych.

Czym jest eksemestan?

Eksemestan (6-metylidenandrosta-1,4-dien-3,17-dion) jest zbudowany z klasycznego poczwórnego szkieletu sterydowego z dwoma funkcjami ketonowymi, sprzężonym dienem w pierścieniu A oraz dodatkową grupą metylidenową w pozycji 6. Ta egzocykliczne wiązanie podwójne, bezpośrednio obok grupy karbonylowej, sprawia, że cząsteczka jest słabym akceptorem Michaela: bogate w elektrony centrum w otoczeniu może się do niej wiązać kowalencyjnie. Ponieważ reszta struktury jest bardzo podobna do naturalnego substratu androstendionu, związek ten łączy rozpoznawanie substratu z reaktywnością chemiczną; właśnie ta właściwość czyni go ulubionym modelem w badaniach kinetyki enzymów.

W modelach badawczych exemestan jest przyjmowany przez enzym aromatazę (CYP19A1) jako substrat, po czym w aktywnym zagłębieniu tworzy wiązanie kowalencyjne i nieodwracalnie dezaktywuje enzym. Zachowanie to, określane w literaturze jako inaktywacja mechanistyczna lub suicydowa, przebiega w sposób zasadniczo odmienny od odwracalnego, kompetycyjnego hamowania przez związki triazolowe. W ten sposób substancja ta stanowi w modelach mikrosomalnych i komórkowych jasny, wyróżniający się punkt odniesienia. W ramach badań naukowych exemestan jest więc stosowany jako związek modelowy i substancja referencyjna.

Obszary badawcze

W kontekście laboratoryjnym eksemestan występuje m.in. w następujących kierunkach badań:

• Badania kinetyki enzymów nad czasowo zależną, nieodwracalną inaktywacją CYP19A1 w modelach mikrosomalnych.
• Badanie konkurencji substratowej, w którym związek jest zestawiany z naturalnym substratem androstenedionem.
• Badanie konwersji steroidów w układach hodowli komórkowych, śledzone poprzez produkty przemiany w pożywce hodowlanej.
• Badanie mechanizmów porównawczych pomiędzy iniektorami steroidowymi a odwracalnymi inhibitorami niesteroidowymi.
• Opracowanie i walidacja metod analitycznych (HPLC, LC-MS, jonizacja APCI) z wykorzystaniem eksemestanu jako wzorca odniesienia dla steroidów obojętnych.
• Badania stabilności i rozpuszczalności niepolarnych struktur steroidowych w kontrolowanych warunkach.

Każde z tych zastosowań dotyczy kontrolowanych badań laboratoryjnych lub modeli przedklinicznych.

Ezemestan w naszym asortymencie badawczym

Eksenestan w naszym asortymencie należy do doustnych związków badawczych w postaci stałych tabletek. Badacze pracujący z tą kategorią regularnie umieszczają ten związek obok innych małych cząsteczek, które są badane za pomocą własnego, specyficznego punktu uchwytu biochemicznego. Podczas gdy Eksenestan skupia się na nieodwracalnej, związanej z substratem inaktywacji enzymu, inne elementy w tej samej linii produktów zostały dobrane tak, aby obejmować odwracalne hamowanie enzymów lub punkty uchwytu związane z receptorami. Związki te dziedziczą stałą formę tabletki i standaryzowaną ilość substancji czynnej na jednostkę, jednak zasadniczo różnią się klasą molekularną oraz badanym mechanizmem.

Specyfikacje

Forma, obsługa i przechowywanie

Eksemestan jest dostarczany w postaci stałych tabletek o standaryzowanej zawartości 25 mg w jednej tabletce, pakowanych po 100 sztuk. Postać stała daje się bezpośrednio odważyć w warunkach laboratoryjnych; do prac chromatograficznych materiał rozpuszcza się w odpowiednim medium organicznym, ponieważ obojętna struktura steroidowa zawiera zaledwie znikome ilości grup zdolnych do jonizacji, przez co słabo miesza się z mediami wyłącznie wodnymi.

Przechowywać tabletki w suchym miejscu w temperaturze pokojowej, chronić przed bezpośrednim działaniem światła i wilgoci, w oryginalnym opakowaniu. Sprzężona struktura dienowo-ketonowa jest wrażliwa na światło i utlenianie, dlatego ciemne, suche miejsce przechowywania najlepiej ją zachowuje. Związek należy obsługiwać przy zachowaniu zwykłych środków ostrożności obowiązujących w laboratorium: pracować w czystym otoczeniu, stosować odpowiednie środki ochrony indywidualnej oraz zapobiegać krzyżowemu zanieczyszczeniu innymi materiałami badawczymi. Przechowywać opakowanie w miejscu niedostępnym dla osób niepowołanych.

Skład i wyniki laboratoryjne

W przypadku tej substancji zawartość jest wyrażana jako ilość substancji czynnej w jednej tabletce (25 mg na tabletkę) zamiast jako procent czystości, co jest powszechne w przypadku formulacji tabletek i kapsułek. Odpowiednią specyfikacją jest zatem jednorodne rozłożenie substancji czynnej w poszczególnych jednostkach.

Przegląd dostępnej dokumentacji analitycznej znajdziesz na naszej strona z wynikami laboratoryjnymi. Tam raporty są zgromadzone centralnie, dzięki czemu możesz włączyć te dane do własnej administracji badawczej.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy substancji należy exemestan?
Eksemestan jest związkiem steroidowym, wywodzącym się ze szkieletu androstanu, i jest klasyfikowany jako inhibitor aromatazy typu I związany z mechanizmem działania. Nie jest peptydem i dlatego nie zawiera sekwencji aminokwasowej.

Co sprawia, że inaktywacja jest nieodwracalna?
Grupa metylidenowa w pozycji 6 znajduje się obok grupy karbonylowej i przez to działa jako słaby akceptor Michaela. Po tym, jak enzym przyjmie związek jako substrat, w aktywnej wnęce dochodzi do powstania wiązania kowalencyjnego, w wyniku czego cząsteczka enzymu w modelach badawczych pozostaje trwale nieaktywna, zamiast stać się ponownie dostępna po rozcieńczeniu.

W jakiej formie dostarczany jest związek?
Jako tabletki powlekane zawierające 25 mg substancji czynnej w jednej tabletce, pakowane po 100 sztuk.

Jak należy przechowywać tabletki?
W suchym miejscu, w temperaturze pokojowej i chronić przed światłem oraz wilgocią, najlepiej w oryginalnym opakowaniu.