SR9009 10mg

SR9009 è una piccola molecola sintetica della classe dei ligandi dei recettori nucleari, chimicamente un pirrolidina-carbammato con un nitrothiophene e un sostituente clorobenzile. Nell'ambito della ricerca scientifica viene studiato come composto modello per la regolazione trascrizionale e la biologia dell'orologio circadiano e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto viene offerto in compresse da 10 mg, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Cos'è il SR9009?

SR9009 (etil 3-[[(4-clorofenil)metil-[(5-nitrotiofen-2-il)metil]ammino]metil]pirrolidina-1-carbossilato), indicato in letteratura anche come Stenabolic o agonista REV-ERB II, è una piccola molecola organica appartenente agli agonisti sintetici dei recettori nucleari REV-ERBα e REV-ERBβ (geni NR1D1 e NR1D2). La struttura combina un nucleo di pirrolidina-carbammato con un'ammina terziaria recante due bracci aromatici: un gruppo 4-clorobenzile e un gruppo 5-nitrotiofenilmetile. Questa combinazione rende il composto un modello ampiamente utilizzato nello studio della repressione trascrizionale guidata da ligandi e della relazione struttura-attività all'interno di questa famiglia di recettori.

REV-ERBα e REV-ERBβ sono recettori nucleari leganti l'eme che nei modelli cellulari vengono descritti come repressori trascrizionali. Nei modelli di ricerca, l'SR9009 funge da ligando sintetico al posto del cofattore eme naturale; in vitro, tale legame potenzia il reclutamento del complesso corepressore NCoR/HDAC3 sugli elementi di risposta RORE nel DNA, dopodiché la trascrizione dei geni bersaglio — tra cui il gene dell'orologio BMAL1 (ARNTL) — nel modello viene soppresso. Tale effetto si rileva direttamente a livello di espressione genica, il che rende il composto utilizzabile nei saggi di geni reporter. Nell'ambito della ricerca scientifica, SR9009 viene pertanto impiegato come composto modello e sostanza di riferimento.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, l'SR9009 compare, tra l'altro, nei seguenti indirizzi di ricerca:

• Ricerca sui recettori nucleari REV-ERBα e REV-ERBβ e sul loro dominio di legame con il ligando in modelli cellulari isolati in vitro.
• Ricerca di biologia molecolare sulla repressione trascrizionale dei geni dell'orologio e sui cicli di feedback che descrivono la rete circadiana nella coltura cellulare.
• Studi di modello biochimico sul reclutamento di complessi corepressori come NCoR/HDAC3 e sul legame agli elementi di risposta RORE.
• Ricerca sulle relazioni struttura-attività di ligandi contenenti nitrotiopene e pirrolidina all'interno di questa famiglia di recettori.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS) utilizzando SR9009 come standard di riferimento.
• Ricerca sulla stabilità e sulla solubilità di piccole molecole fotosensibili nitroaromatiche in condizioni controllate.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

SR9009 all'interno della nostra gamma di ricerca

Nell'ambito del nostro assortimento, l'SR9009 rientra tra i composti di ricerca orali in forma di compressa solida. Laddove l'SR9009 si concentra sulla repressione mediata da ligandi tramite recettori nucleari, altri componenti all'interno della stessa linea di prodotti sono stati scelti per coprire bersagli enzimatici, legati a canali ionici o legati a recettori di membrana. Questi composti condividono la forma in compressa orale, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare e meccanismo studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

L'SR9009 viene fornito in compresse solide con una quantità standardizzata di 10 mg per compressa, confezionate in blister da 100 pezzi. A differenza dei peptidi liofilizzati, questa forma solida non richiede alcuna ricostituzione; le compresse possono essere pesate direttamente in un contesto di laboratorio o sciolte in un solvente organico idoneo per ulteriori analisi.

Conservare le compresse in un luogo fresco e asciutto, protette dalla luce diretta e dall'umidità, nella confezione originale. Il gruppo nitroaromatico rende la protezione dalla luce particolarmente importante. Manipolare il composto adottando le normali precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata delle persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Per questo composto, il contenuto è espresso come quantità di principio attivo per compressa (10 mg per compressa) anziché come percentuale di purezza, come è consueto per le formulazioni in compresse e capsule.

Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Ivi i rapporti sono raccolti centralmente, in modo da poter integrare i dati nella propria amministrazione di ricerca.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene l'SR9009?
SR9009 è una piccola molecola sintetica: un pirrolidina-carbammato con un gruppo nitrotiofene e un gruppo clorobenzile, funzionalmente classificato tra gli agonisti dei recettori nucleari REV-ERBα e REV-ERBβ. Non è un peptide e quindi non contiene alcuna sequenza di amminoacidi.

Cosa si intende nella ricerca per agonismo di REV-ERB?
REV-ERBα e REV-ERBβ sono recettori nucleari che normalmente legano l'eme come cofattore. Nei modelli di ricerca, l'SR9009 occupa quel sito di legame, dopodiché in vitro viene attratto maggiormente il complesso corepressore NCoR/HDAC3 e viene soppressa la trascrizione dei geni bersaglio nel modello.

In quale forma viene fornito il composto?
Compresse da 10 mg, confezionate in scatole da 100 pezzi. La forma solida della compressa non richiede ricostituzione.

Come devo conservare le compresse?
Fresco e asciutto, protetto da luce diretta e umidità, preferibilmente nella confezione originale.