Ivermectina 5mg

Esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca. Non per uso umano o veterinario.

L'ivermectina è un lattone macrociclico semisintetico della serie delle avermectine, studiato in ambienti di laboratorio controllati nel contesto dei canali ionici ligando-dipendenti, delle proteine di trasporto e dello sviluppo di metodi analitici. Nell'ambito della ricerca scientifica, il composto viene impiegato come ligando modello in modelli di invertebrati e come standard di riferimento in lavori quantitativi. Questo composto è offerto in forma di compressa solida, con 5 mg per unità, 100 pezzi per confezione.

Cos'è l'ivermectina?

L'ivermectina non è una singola sostanza, ma una miscela definita di due omologhi strettamente correlati: diidroavermectina B1a e B1b, in cui la componente B1a costituisce la parte maggiore. Entrambi derivano dalle avermectine, un gruppo di lattoni macrociclici a sedici membri originariamente derivati dall'actinomicete del terreno Streptomyces avermitilis è isolato. La fase semisintetica consiste nella saturazione selettiva del doppio legame in posizione 22,23 del materiale di partenza.

Strutturalmente la molecola è composta da tre parti: l'anello lattonico macrociclico, un sistema spirochetal condensato e un'unità disaccaridica di due residui di oleandrosio. Tale assemblaggio rende il composto fortemente lipofilo e praticamente insolubile in acqua, il che ne determina il comportamento nei saggi: le soluzioni madri vengono preparate in solventi organici e la ripartizione attraverso le membrane gioca un ruolo in quasi ogni modello in cui la sostanza è presente.

Nei modelli di ricerca, l'ivermectina viene studiata come modulatore allosterico dei canali del cloruro attivati dal glutammato, una famiglia di canali presente negli invertebrati e assente nei vertebrati. Inoltre, in letteratura sono descritte l'interazione con i recettori GABA-A, con i recettori della glicina e con la proteina di trasporto P-glicoproteina; quest'ultima proprietà rende il composto un substrato modello comunemente utilizzato negli studi di trasporto.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, l'Ivermectina compare, tra l'altro, nei seguenti settori di ricerca:

• Indagine elettrofisiologica sui canali del cloruro attivati dal glutammato in modelli di invertebrati, utilizzando il patch-clamp come metodo di lettura.
• Studi sulla modulazione allosterica dei canali ionici pentamerici attivati da ligandi, in cui il composto funge da modulatore positivo prototipico.
• Ricerca sul trasporto mediata da P-glicoproteina, in cui l'ivermectina viene utilizzata come substrato modello e come inibitore nei saggi di efflusso.
• Ricerca su organismi modello su nematodi come Caenorhabditis elegans, incentrato sulle mutazioni dei canali e sui meccanismi di resistenza.
• Ricerca struttura-attività tra i lattoni macrociclici, in cui la differenza tra gli omologhi B1a e B1b viene messa in relazione con il profilo di legame.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC con rilevazione a fluorescenza, LC-MS/MS) utilizzando il composto come standard di riferimento, inclusa la separazione di entrambi gli omologhi.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

Specifica analitica

Per le compresse, la specificità non è espressa come percentuale di purezza, ma come titolo per unità: 5 mg di ivermectina per compressa. Per questa sostanza si aggiunge un secondo parametro che non rileva per i composti singoli: il rapporto tra gli omologhi B1a e B1b. Poiché entrambi i componenti compaiono in un cromatogramma come picchi separati, un'analisi di questo materiale deve riportare tale rapporto e non solo un titolo complessivo. Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile presso il nostro pagina dei risultati di laboratorio.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

L'ivermectina viene fornita come compressa solida da 5 mg per unità, in confezioni sigillate da ricerca da 100 pezzi. La ricostituzione, come nel caso dei flaconcini liofilizzati, non è prevista in questo caso. Per l'uso nei saggi, la lipofilia è il dato determinante: il composto è praticamente insolubile in acqua, per cui le soluzioni madri vengono solitamente preparate in dimetilsolfossido o etanolo e la diluizione in mezzo acquoso può portare a precipitazione.

Conservare il materiale in un luogo asciutto e buio nella confezione originale; i lattoni macrociclici sono sensibili alla luce e all'ossidazione. Maneggiare la sostanza con le consuete precauzioni di laboratorio, utilizzare dispositivi di protezione idonei e smaltire il materiale residuo secondo le linee guida di laboratorio vigenti. Tenere presente che le avermectine sono classificate come nocive per l'ambiente acquatico; non lasciare che il materiale residuo finisca nello scarico.

Ivermectina all'interno del nostro assortimento di ricerca

All'interno del nostro assortimento, l'ivermectina rientra tra i composti da ricerca offerti in forma solida. Due elementi la distinguono dalla maggior parte di tale offerta. Non si tratta di una singola sostanza, bensì di una miscela omologa, il che fa sì che l'analisi riporti un rapporto anziché un unico valore. Inoltre, secondo la letteratura, il suo sito d'azione si trova su una famiglia di canali presente negli invertebrati e assente nei vertebrati, il che conferisce al composto un ruolo diverso nella ricerca su organismi modello rispetto alle sostanze legate a recettori presenti altrove nella linea.

Domande frequenti

Per cosa posso usare questo?
Esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca. Questo materiale non è destinato all'uso umano o veterinario e non forniamo alcun dosaggio, guida medica o consiglio sull'applicazione.

L'ivermectina è un farmaco soggetto a prescrizione medica nei Paesi Bassi?
Sì. L'ivermectina è registrata nei Paesi Bassi come medicinale soggetto a prescrizione medica. Forniamo la sostanza esclusivamente come materiale di ricerca e non come medicinale; non forniamo assistenza medica, dosaggio o consigli. Per domande sull'uso medico, un medico o un farmacista sono il punto di riferimento corretto.

Perché ci sono due formule molecolari?
Poiché il campione è una miscela di due omologhi, B1a e B1b differiscono per un gruppo metilenico e quindi di 14 Da in massa; entrambi compaiono come picchi separati in un cromatogramma.

A quale classe di sostanze appartiene l'ivermectina?
Ai lattoni macrociclici, nello specifico le avermectine: anioni lattonici a sedici membri con un sistema spirochetalico e un'unità disaccaridica, derivati da un prodotto di fermentazione di Streptomyces avermitilis.

In quale forma viene fornito il composto?
Come compressa solida da 5 mg di ivermectina per unità, 100 compresse in confezione di prova sigillata.

Come conservo il materiale?
Asciutto e buio nella confezione originale, al riparo dalla luce e dall'umidità.