Ivermektyna 5 mg

Wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych. Nie do użytku ludzi ani zwierząt.

Ivermectin is een semisynthetisch macrocyclisch lacton uit de avermectinereeks dat in gecontroleerde laboratoriumomgevingen wordt bestudeerd in het kader van ligandgestuurde ionkanalen, transporteiwitten en analytische methodeontwikkeling. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt de verbinding ingezet als modelligand in invertebraatmodellen en als referentiestandaard in kwantitatief werk. Deze verbinding wordt aangeboden in vaste tabletvorm, met 5 mg per eenheid, 100 stuks per verpakking.

Wat is Ivermectin?

Ivermectin is geen enkelvoudige stof maar een gedefinieerd mengsel van twee nauw verwante homologen: 22,23-dihydroavermectine B1a en B1b, waarbij de B1a-component het grootste deel uitmaakt. Beide zijn afgeleid van de avermectinen, een groep zestienledige macrocyclische lactonen die oorspronkelijk uit de bodemactinomyceet Streptomyces avermitilis is geïsoleerd. De semisynthetische stap bestaat uit selectieve verzadiging van de dubbele band op positie 22,23 van het uitgangsmateriaal.

Structureel bestaat het molecuul uit drie delen: de macrocyclische lactonring, een gecondenseerd spiroketaalsysteem, en een disachharide-eenheid van twee oleandroseresiduen. Dat samenstel maakt de verbinding sterk lipofiel en nagenoeg onoplosbaar in water, wat het gedrag in assays bepaalt: stamoplossingen worden in organische oplosmiddelen bereid en de verdeling over membranen speelt een rol in vrijwel elk model waarin de stof voorkomt.

In onderzoeksmodellen wordt Ivermectin bestudeerd als allosterische modulator van glutamaatgestuurde chloridekanalen, een kanaalfamilie die bij ongewervelden voorkomt en bij gewervelden ontbreekt. Daarnaast is de interactie met GABA-A-receptoren, met glycinereceptoren en met het transporteiwit P-glycoproteïne in de literatuur beschreven; die laatste eigenschap maakt de verbinding een veelgebruikt modelsubstraat in transportstudies.

Obszary badawcze

In een laboratoriumcontext komt Ivermectin onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Elektrofysiologisch onderzoek aan glutamaatgestuurde chloridekanalen in invertebraatmodellen, met patch-clamp als uitleesmethode.
• Studies naar allosterische modulatie van pentamere ligandgestuurde ionkanalen, waarbij de verbinding als prototypische positieve modulator dient.
• Transportonderzoek met P-glycoproteïne, waarbij Ivermectin als modelsubstraat en als inhibitor in efflux-assays wordt ingezet.
• Modelorganismeonderzoek aan nematoden zoals Caenorhabditis elegans, gericht op kanaalmutaties en resistentiemechanismen.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de macrocyclische lactonen, waarbij het verschil tussen de B1a- en B1b-homologen aan het bindingsprofiel wordt gerelateerd.
• Analytische methodeontwikkeling en validatie (HPLC met fluorescentiedetectie, LC-MS/MS) met de verbinding als referentiestandaard, inclusief scheiding van beide homologen.

Każde z tych zastosowań dotyczy kontrolowanych badań laboratoryjnych lub modeli przedklinicznych.

Specyfikacja analityczna

Bij vaste tabletvorm wordt de specificatie niet uitgedrukt als zuiverheidspercentage, maar als gehalte per eenheid: 5 mg ivermectine per tablet. Bij deze stof komt daar een tweede parameter bij die bij enkelvoudige verbindingen niet speelt: de verhouding tussen de B1a- en B1b-homoloog. Omdat beide componenten in een chromatogram als afzonderlijke pieken verschijnen, hoort een analyse van dit materiaal die verhouding te rapporteren en niet alleen een somgehalte. Een overzicht van de beschikbare analysedocumentatie vind je op onze strona z wynikami laboratoryjnymi.

Specyfikacje

Forma, obsługa i przechowywanie

Ivermectin wordt geleverd als vaste tablet met 5 mg per eenheid, 100 stuks in een verzegelde onderzoeksverpakking. Reconstitutie zoals bij gevriesdroogde vials is hier niet aan de orde. Voor gebruik in assays is de lipofiliteit het bepalende gegeven: de verbinding lost nauwelijks op in water, zodat stamoplossingen doorgaans in dimethylsulfoxide of ethanol worden bereid en verdunning in waterig medium tot neerslag kan leiden.

Bewaar het materiaal droog en donker in de originele verpakking; macrocyclische lactonen zijn gevoelig voor licht en oxidatie. Hanteer de stof met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen, gebruik geschikte beschermingsmiddelen en voer restmateriaal af volgens de geldende laboratoriumrichtlijnen. Houd er rekening mee dat avermectinen in het aquatisch milieu als schadelijk zijn geclassificeerd; laat geen restmateriaal in de afvoer terechtkomen.

Ivermectin binnen ons onderzoeksassortiment

Ivermectin valt binnen ons assortiment onder de onderzoeksverbindingen die in vaste vorm worden aangeboden. Twee dingen zetten het apart van het merendeel van dat aanbod. Het is geen enkelvoudige stof maar een homoloogmengsel, waardoor de analyse een verhouding rapporteert in plaats van één getal. En het aangrijpingspunt uit de literatuur ligt bij een kanaalfamilie die bij ongewervelden voorkomt en bij gewervelden ontbreekt, wat de verbinding in modelorganismeonderzoek een andere rol geeft dan de receptorgebonden stoffen elders in de lijn.

Często zadawane pytania

Do czego mogę tego użyć?
Wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych. Materiał ten nie jest przeznaczony do użytku ludzkiego ani weterynaryjnego i nie udzielamy żadnych dawek, porad medycznych ani wskazówek dotyczących stosowania.

Is ivermectine in Nederland een receptgeneesmiddel?
Ja. Ivermectine is in Nederland als receptgeneesmiddel geregistreerd. Wij leveren de stof uitsluitend als onderzoeksmateriaal en niet als geneesmiddel; wij verstrekken geen medische begeleiding, geen dosering en geen advies. Voor vragen over medisch gebruik is een arts of apotheker de juiste route.

Waarom staan er twee molecuulformules?
Omdat het monster een mengsel van twee homologen is. B1a en B1b verschillen één methyleengroep en dus 14 Da in massa; beide verschijnen als afzonderlijke pieken in een chromatogram.

Tot welke stofklasse behoort Ivermectin?
Tot de macrocyclische lactonen, specifiek de avermectinen: zestienledige lactonringen met een spiroketaalsysteem en een disachharide-eenheid, afgeleid van een fermentatieproduct van Streptomyces avermitilis.

W jakiej formie dostarczany jest związek?
Als vaste tablet met 5 mg ivermectine per eenheid, 100 tabletten in een verzegelde onderzoeksverpakking.

Jak powinienem przechowywać ten materiał?
Droog en donker in de originele verpakking, beschermd tegen licht en vocht.