Tamoxifen 20mg

Tamoxifen is een synthetisch klein molecuul uit de groep van de trifenylethyleen-derivaten, chemisch een (Z)-geconfigureerd difenylbuteen met een basische ether-zijketen. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor kernreceptor-biochemie en enzymatische biotransformatie, en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 20 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Tamoxifen?

Tamoxifen (2-[4-[(Z)-1,2-difenylbut-1-een-1-yl]fenoxy]-N,N-dimethylethaanamine) bestaat uit een centrale, drievoudig gesubstitueerde dubbele binding die twee fenylringen, een ethylgroep en een fenoxyring met een dimethylamino-ethylstaart bijeenhoudt. Alleen de (Z)-configuratie plaatst de basische zijketen in de ruimtelijke positie die in bindingsstudies actief is; de (E)-vorm gedraagt zich duidelijk anders, waardoor de verbinding een klassiek voorbeeld is van geometrische isomerie met meetbaar gevolg. Het starre skelet in combinatie met een protoneerbare amine maakt de stof lipofiel en pH-afhankelijk in oplosbaarheid, wat haar geschikt maakt als testverbinding bij methode-ontwikkeling.

In onderzoeksmodellen fungeert Tamoxifen zelf als uitgangsverbinding: oxidatieve omzetting door cytochroom-P450-enzymen, vooral CYP2D6 en CYP3A4, levert in levermicrosoommodellen de metabolieten 4-hydroxytamoxifen en N-desmethyl-4-hydroxytamoxifen (endoxifen) op. Die gehydroxyleerde vormen vertonen in vitro een aanzienlijk hogere receptoraffiniteit dan de moederverbinding, waardoor het paar uitgangsstof en metaboliet een veelgebruikt model is voor enzymologisch en receptorgericht laboratoriumonderzoek. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Tamoxifen dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Tamoxifen onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Competitief receptorbindingsonderzoek op de oestrogeenreceptorsubtypen ERα en ERβ in vitro.
• Enzymologisch onderzoek naar de CYP2D6- en CYP3A4-gemedieerde omzetting naar 4-hydroxytamoxifen en endoxifen in microsoommodellen.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de trifenylethyleenreeks, waarbij hydroxylering en zijketenlengte systematisch worden gevarieerd.
• Celkweekmodellen waarin coregulator-recrutering en receptorafhankelijke genexpressie worden gevolgd.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij Tamoxifen als ijkstof en systeemgeschiktheidsstandaard dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van lipofiele, basische kleine moleculen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Tamoxifen binnen ons onderzoeksassortiment

Tamoxifen valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Tamoxifen zich richt op de wisselwerking met een kernreceptor en op de enzymatische omzetting daarvan, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om enzymremming of andere receptorfamilies te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Tamoxifen wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 20 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. Het materiaal laat zich in een laboratoriumopstelling direct afwegen; voor chromatografisch of spectroscopisch werk wordt het opgenomen in een geschikt analytisch medium, waarbij de lipofiele kern een organisch medium vraagt en de basische zijketen de oplosbaarheid pH-afhankelijk maakt.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. Langdurige blootstelling aan licht kan bij trifenylethylenen isomerisatie rond de centrale dubbele binding bevorderen, waardoor bewaren in het donker de configuratie het best in stand houdt. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (20 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. De relevante specificatie is daarmee de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof over de eenheden.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Tamoxifen?
Tamoxifen is een synthetisch klein molecuul uit de trifenylethyleenreeks en wordt geclassificeerd als selectieve oestrogeenreceptormodulator. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Wat is de rol van endoxifen in onderzoek?
In microsoom- en celmodellen wordt Tamoxifen door cytochroom-P450-enzymen omgezet in 4-hydroxytamoxifen en endoxifen. Deze metabolieten vertonen in vitro een hogere receptoraffiniteit dan de uitgangsstof en vormen daarom een centraal aandachtspunt in enzymologisch laboratoriumonderzoek, onder meer bij CYP2D6-varianten.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 20 mg werkzame stof per tablet, verpakt per 100 stuks.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.