P21 Neusspray Kit

P21 is een synthetisch peptidomimeticum uit de groep van de neurotrofine-gerelateerde modelverbindingen, chemisch een adamantyl-gemodificeerd tetrapeptide-amide. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor CNTF-gerelateerde signaaltransductie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als gevriesdroogd lyofilisaat van 10 mg in een neusspray-kit, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is P21?

P21 (N-acetyl-L-α-aspartylglycylglycyl-N-(3-carbamoyladamantaan-1-yl)-L-leucinamide, in de literatuur aangeduid met de ontwikkelingscode P021) is een klein synthetisch peptide-derivaat dat is afgeleid van een vier-aminozuurfragment uit het biologisch actieve gebied van ciliaire neurotrofe factor (CNTF). De keten Ac-Asp-Gly-Gly-Leu is aan het uiteinde voorzien van een adamantaan-bouwsteen en een amide-afsluiting. Die combinatie van een zeer korte peptideketen met een star, sterk lipofiel koolwaterstofkooi-motief maakt de verbinding tot een veelgebruikt model in het onderzoek naar peptidomimetica: de adamantaan-eenheid verhoogt de lipofiliteit en schermt het uiteinde sterisch af tegen afbraak door exopeptidasen.

In onderzoeksmodellen wordt P21 bestudeerd als mimeticum van dat CNTF-fragment. In celmodellen richt het werk zich op de interactie met het CNTF-receptorcomplex en op de daaraan gekoppelde signaalcascades, waaronder de expressie van brain-derived neurotrophic factor (BDNF) en de bijbehorende TrkB-gemedieerde routes. In vitro fungeert de verbinding als referentieligand waarmee neurotrofine-afhankelijke celdifferentiatie in kweeksystemen wordt vergeleken. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt P21 dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt P21 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptoronderzoek naar het CNTF-receptorcomplex en de gp130-gekoppelde signaaltransductie in geïsoleerde celmodellen in vitro.
• Mechanistisch onderzoek naar neurotrofine-signalering, met BDNF-expressie en TrkB-gemedieerde routes als afleesparameter in celkweek.
• Structuur-activiteitsrelatie-onderzoek naar adamantyl-gemodificeerde peptidomimetica en de invloed van lipofiele kooi-motieven op conformatie en bindingsaffiniteit.
• Enzymologisch onderzoek naar de weerstand van geacetyleerde en geamideerde peptideketens tegen exo- en endopeptidasen.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij P21 als referentiestandaard voor kleine peptide-derivaten dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van gevriesdroogde peptidomimetica onder gecontroleerde temperatuur- en vochtcondities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

P21 binnen ons onderzoeksassortiment

P21 valt binnen ons assortiment onder de neusspray-kits: een gevriesdroogde onderzoeksverbinding die samen met een steriele natriumchloride-oplossing en een leeg verstuiverflesje als samengestelde set wordt geleverd. Onderzoekers die met deze categorie werken, combineren de verbinding regelmatig met andere gevriesdroogde verbindingen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar P21 zich richt op neurotrofine-gerelateerde receptorsignalering, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om uiteenlopende enzymatische, receptor-gebonden of structurele aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen het kitformaat en de gevriesdroogde uitgangsvorm, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en onderzocht mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

P21 wordt geleverd als gevriesdroogd lyofilisaat met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 10 mg per vial. De kit bevat daarnaast een steriele natriumchloride-oplossing en een leeg verstuiverflesje. Anders dan een vaste tabletvorm is deze gevriesdroogde uitgangsvorm niet direct in vloeibare toestand beschikbaar: reconstitutie in een geschikt medium is een voorwaarde voordat analytisch of celkweekwerk mogelijk is. Het lyofilisaat is hygroscopisch en dient daarom in een droge omgeving te worden gehanteerd.

Bewaar de vial koel en donker, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking; voor langere bewaartermijnen is opslag bij −20 °C gebruikelijk voor gevriesdroogde peptide-derivaten. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Het lyofilisaat in deze kit wordt geleverd met een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC), zoals gebruikelijk is voor gevriesdroogde peptide-derivaten. De inhoud per vial bedraagt 10 mg werkzame verbinding.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort P21?
P21 is een synthetisch peptidomimeticum: een geacetyleerd en geamideerd tetrapeptide-derivaat waarvan het uiteinde met een adamantaan-bouwsteen is gemodificeerd. Het is dus geen natuurlijk voorkomend peptide, maar een structureel analoog van een CNTF-fragment.

Welke rol speelt de adamantaan-groep in onderzoek?
De adamantaan-eenheid is een starre, sterk lipofiele koolwaterstofkooi. In onderzoeksmodellen wordt bestudeerd hoe die groep de lipofiliteit en conformatie van het peptidefragment beïnvloedt en hoe zij het molecuul sterisch afschermt tegen enzymatische afbraak door peptidasen.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als gevriesdroogd lyofilisaat van 10 mg per vial, samengesteld tot een kit met een steriele natriumchloride-oplossing en een leeg verstuiverflesje. De gevriesdroogde vorm vraagt reconstitutie in een geschikt medium.

Hoe bewaar ik het lyofilisaat?
Koel en donker, beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking. Voor langere bewaartermijnen wordt gevriesdroogd materiaal doorgaans bij −20 °C bewaard.