Letrozole 2.5mg

Letrozole is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de niet-steroïdale enzymremmers, chemisch een triazool met twee benzonitril-substituenten. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor coördinerende, reversibele enzymremming en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 2,5 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Letrozole?

Letrozole (4-[(4-cyaanfenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitril) bestaat uit een centraal methine-koolstofatoom dat een 1,2,4-triazoolring en twee identieke 4-cyaanfenylgroepen bijeenhoudt. Doordat beide arylringen gelijk zijn, is het molecuul symmetrisch en dus achiraal: er bestaan geen enantiomeren die gescheiden hoeven te worden, wat de verbinding tot een overzichtelijke referentiestof maakt. De twee nitrilgroepen zorgen daarnaast voor sterke absorptie in het ultraviolette gebied en voor een goed voorspelbaar fragmentatiepatroon in de massaspectrometer.

In onderzoeksmodellen berust de werking van Letrozole op coördinatiechemie: een ringstikstof van het triazool bindt aan het heemijzer in de actieve holte van het enzym aromatase (CYP19A1) en verdringt daarmee reversibel het natuurlijke substraat. Omdat er geen covalente binding ontstaat, komt het enzym na verdunning weer beschikbaar, waardoor de verbinding in vitro competitieve remmingskinetiek vertoont met een uitzonderlijk lage remmingsconstante. Die eigenschap maakt haar in enzymremmingsassays een veelgebruikte positieve controle. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Letrozole dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Letrozole onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Enzymkinetisch onderzoek naar competitieve, reversibele remming van CYP19A1 in microsoommodellen.
• Selectiviteitsonderzoek naar kruisreactiviteit met andere cytochroom-P450-isovormen in vitro.
• Coördinatiechemisch onderzoek naar de binding van azoolstikstof aan het heemijzer, gevolgd via spectrale verschuiving van de heemband.
• Onderzoek naar steroïdconversie in celkweeksystemen, gevolgd via de omzettingsproducten in het kweekmedium.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC met UV-detectie, LC-MS) waarbij Letrozole als ijkstof en positieve controle dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van nitril-gesubstitueerde azoolverbindingen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Letrozole binnen ons onderzoeksassortiment

Letrozole valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Letrozole zich richt op reversibele, metaalgecoördineerde enzymremming, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om onomkeerbare enzyminactivering of receptorgebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Letrozole wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 2,5 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. Omdat het gehalte werkzame stof per eenheid laag is, wordt in analytisch werk gebruikelijk een aantal tabletten samen verwerkt en opgenomen in een geschikt analytisch medium, zodat de bepaling in het betrouwbare deel van de kalibratielijn valt. De verbinding is matig wateroplosbaar en mengt goed met polair-organische media.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. De triazoolring is chemisch stabiel, maar vocht kan de tabletmatrix aantasten, wat de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof beïnvloedt. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (2,5 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. Bij een laag gehalte per eenheid is juist de gelijkmatigheid van die verdeling de bepalende specificatie.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Letrozole?
Letrozole is een synthetisch klein molecuul uit de niet-steroïdale triazoolreeks en wordt geclassificeerd als reversibele aromataseremmer van het type II. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Waarom is de triazoolring bepalend voor het mechanisme?
Een van de ringstikstoffen van het triazool coördineert aan het heemijzer in de actieve holte van CYP19A1. Die coördinatiebinding is sterk maar niet covalent, waardoor de remming in vitro competitief en omkeerbaar is. Dat onderscheidt de verbinding van steroïdale inactivatoren, die een blijvende covalente binding aangaan.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 2,5 mg werkzame stof per tablet, verpakt per 100 stuks.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.