Dutasteride 1mg

Dutasteride is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de 4-azasteroïden, chemisch een N-arylcarboxamide met een steroïdachtig ringskelet. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor enzymkinetiek aan steroïd-5α-reductasen en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten met 1 mg werkzame stof per eenheid, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Dutasteride?

Dutasteride, systematisch (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluormethyl)fenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-dodecahydroindeno[5,4-f]chinoline-1-carboxamide, is een volledig synthetisch 4-azasteroïde. Het viercyclische skelet volgt de steroïdgeometrie, maar met een stikstofatoom op positie 4 en een carboxamidefunctie op de D-ring. Aan die amidegroep hangt een fenylring met twee trifluormethylsubstituenten, een sterk elektronenzuigend en lipofiel motief. Die combinatie van een rigide, stereochemisch volledig vastgelegd ringsysteem en een gefluoreerde arylgroep maakt de verbinding tot een veelgebruikt model in de studie van enzym-ligandinteractie bij steroïdomzettende oxidoreductasen.

In onderzoeksmodellen grijpt Dutasteride aan op steroïd-5α-reductase, een NADPH-afhankelijk enzym dat de dubbele binding in 3-oxo-Δ⁴-steroïden reduceert; de omzetting van testosteron naar 5α-dihydrotestosteron is daarvan het klassieke in-vitro-voorbeeld. De verbinding werkt in enzymkinetische systemen als een langzaam bindende, vrijwel irreversibele inhibitor die zowel het type 1- als het type 2-isozym aanspreekt, waarbij een stabiel enzym-NADP⁺-adduct wordt gevormd. Dat gedrag maakt haar bijzonder geschikt voor mechanistisch enzymologisch werk aan isozym-selectiviteit. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Dutasteride dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Dutasteride onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Enzymkinetisch in-vitro-onderzoek naar langzaam bindende inhibitie van steroïd-5α-reductase en de vorming van enzym-cofactor-adducten.
• Isozym-selectiviteitsonderzoek waarin het type 1- en type 2-enzym in gescheiden systemen naast elkaar worden gekarakteriseerd.
• Structuur-activiteitsonderzoek naar 4-azasteroïden en de invloed van gefluoreerde arylsubstituenten op bindingsaffiniteit.
• Modelstudies in celkweeksystemen naar de enzymatische omzetting van 3-oxo-Δ⁴-steroïden onder gecontroleerde condities.
• Analytische methode-ontwikkeling en -validatie (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR) waarbij Dutasteride als referentiestandaard dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van sterk lipofiele, gefluoreerde kleine moleculen onder uiteenlopende analytische condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Dutasteride binnen ons onderzoeksassortiment

Dutasteride valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Waar deze verbinding zich richt op de inhibitie van een NADPH-afhankelijk steroïdreductase, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om afwijkende enzymatische of receptorgebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Die verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en onderzocht mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Dutasteride wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 1 mg werkzame stof per eenheid. Anders dan gevriesdroogde peptiden is dit een stabiele vaste vorm: de tabletten kunnen in een laboratoriumopstelling direct worden afgewogen voor verdere analyse. Door de hoge lipofiliteit van het molecuul is de oplosbaarheid in waterige media beperkt, wat bij methodekeuze meeweegt.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: schone werkomgeving, geschikte beschermingsmiddelen en geen kruisbesmetting met ander onderzoeksmateriaal. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (1 mg per eenheid) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. Het gehalte wordt vastgesteld met chromatografische bepaling.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de beschikbare rapporten centraal verzameld.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Dutasteride?
Het is een synthetisch klein molecuul uit de groep van de 4-azasteroïden: een steroïdachtig ringskelet met een stikstofatoom in de A-ring en een N-arylcarboxamide op de D-ring. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Wat maakt de enzyminhibitie mechanistisch interessant?
In onderzoeksmodellen bindt de verbinding langzaam en vrijwel irreversibel aan steroïd-5α-reductase, waarbij een stabiel complex met de cofactor NADP⁺ ontstaat. Doordat zowel het type 1- als het type 2-isozym wordt aangesproken, is de verbinding een bruikbaar referentiepunt in vergelijkend isozymonderzoek.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 1 mg werkzame stof per eenheid.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.