Anastrozole 1mg

Anastrozole is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de niet-steroïdale enzymremmers, chemisch een benzeenderivaat met een triazolylmethyl-groep en twee tertiaire nitrilgroepen. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor structuur-activiteitsrelaties binnen de azoolreeks en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 1 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Anastrozole?

Anastrozole (2-[3-(2-cyaanpropaan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)fenyl]-2-methylpropaannitril) is opgebouwd rond een symmetrisch 1,3,5-gesubstitueerde benzeenring: twee identieke 2-cyaanpropaan-2-yl-groepen en een via een methyleenbrug verbonden 1,2,4-triazoolring. De beide nitrilfuncties zitten aan volledig gesubstitueerde koolstofatomen, waardoor ze sterisch afgeschermd en chemisch weinig reactief zijn. De methyleenbrug geeft de triazoolring bovendien meer bewegingsvrijheid dan bij verbindingen waarin het azool rechtstreeks aan een methinekoolstof zit, een structuurverschil dat het molecuul tot een waardevol vergelijkingspunt maakt in structuur-activiteitsonderzoek.

In onderzoeksmodellen bindt een ringstikstof van het triazool aan het heemijzer in de actieve holte van het enzym aromatase (CYP19A1) en verdringt zo reversibel het natuurlijke substraat. Doordat er geen covalente binding wordt gevormd, is de remming in vitro competitief en volledig omkeerbaar. Kleine verschillen in de ruimtelijke oriëntatie van het azool en in de aard van de zijgroepen leveren binnen de reeks meetbaar andere remmingsconstanten, wat de verbinding geschikt maakt voor vergelijkend kinetisch werk. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Anastrozole dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Anastrozole onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Enzymkinetisch onderzoek naar reversibele remming van CYP19A1 in microsoom- en recombinant-enzymmodellen.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de triazoolreeks, waarin bruglengte en substituentgrootte systematisch worden gevarieerd.
• Selectiviteitsonderzoek naar kruisreactiviteit met andere cytochroom-P450-isovormen in vitro.
• Onderzoek naar steroïdconversie en de androgeen-oestrogeenbalans in celkweekmodellen.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij Anastrozole als ijkstof voor bepalingen bij laag gehalte dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van nitril-gesubstitueerde azoolverbindingen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Anastrozole binnen ons onderzoeksassortiment

Anastrozole valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Anastrozole zich richt op reversibele, metaalgecoördineerde enzymremming, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om onomkeerbare enzyminactivering of receptorgebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Anastrozole wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 1 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. Bij een dergelijk laag gehalte per eenheid vormt het grootste deel van de tablet hulpstof; in analytisch werk worden daarom gebruikelijk meerdere tabletten samen verwerkt en in een geschikt analytisch medium opgenomen, waarna de matrixbestanddelen door filtratie of centrifugatie worden gescheiden.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. De triazoolring en de afgeschermde nitrilgroepen zijn chemisch stabiel, maar vochtopname in de tabletmatrix kan de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof beïnvloeden. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (1 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. Juist bij een laag gehalte per eenheid is de gelijkmatigheid van die verdeling de bepalende specificatie.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Anastrozole?
Anastrozole is een synthetisch klein molecuul uit de niet-steroïdale triazoolreeks en wordt geclassificeerd als reversibele aromataseremmer van het type II. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Waarin verschilt de structuur van andere triazoolverbindingen?
Het triazool is via een methyleenbrug aan de benzeenring gekoppeld en niet rechtstreeks aan een methinekoolstof. Daardoor heeft de ring meer bewegingsvrijheid bij het naderen van het heemijzer, en dragen de twee sterisch afgeschermde nitrilgroepen op hun eigen manier bij aan de pasvorm in de actieve holte. Dat maakt de verbinding een geschikt vergelijkingspunt in structuur-activiteitsonderzoek.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 1 mg werkzame stof per tablet, verpakt per 100 stuks.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.