Kit spray nasale P21

P21 è un peptidomimetico sintetico appartenente al gruppo dei composti modello correlati alle neurotrofine, chimicamente un tetrapeptide ammide modificato con adamantile. Nell'ambito della ricerca scientifica viene studiato come composto modello per la trasduzione del segnale correlata al CNTF e come standard di riferimento in lavori analitici. Questo composto viene fornito come liofilizzato da 10 mg in un kit per spray nasale, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Cos'è P21?

P21 (N-acetil-L-alfa-aspartilglicilglicil-N-(3-carbamoiladamantan-1-il)-L-leucinamide, indicato in letteratura con il codice di sviluppo P021) è un piccolo derivato peptidico sintetico derivato da un frammento di quattro aminoacidi della regione biologicamente attiva del fattore neurotrofico ciliare (CNTF). La catena Ac-Asp-Gly-Gly-Leu è dotata all'estremità di un blocco costitutivo di adamantano e di una terminazione ammidica. Questa combinazione di una catena peptidica molto corta con un motivo a gabbia idrocarburica rigido e fortemente lipofilo rende il composto un modello ampiamente utilizzato nella ricerca sui peptidomimetici: l'unità adamantana aumenta la lipofilia e protegge stericamente l'estremità dalla degradazione da parte delle esopeptidasi.

Nei modelli di ricerca, il P21 viene studiato come un mimetico di quel frammento di CNTF. Nei modelli cellulari, il lavoro si concentra sull'interazione con il complesso del recettore del CNTF e sulle cascate di segnale ad esso collegate, tra cui l'espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) e le relative vie mediate da TrkB. In vitro, il composto agisce come un ligando di riferimento con cui viene confrontata la differenziazione cellulare dipendente dalle neurotrofine nei sistemi di coltura. Nell'ambito della ricerca scientifica, il P21 viene quindi impiegato come composto modello e sostanza di riferimento.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, la P21 si trova, tra le altre cose, nei seguenti orientamenti di ricerca:

• Ricerca recettoriale sul complesso del recettore del CNTF e sulla trasduzione del segnale accoppiata a gp130 in modelli cellulari isolati in vitro.
• Ricerca meccanicistica sulla segnalazione delle neurotrofine, con l'espressione del BDNF e le vie mediate da TrkB come parametri di lettura in coltura cellulare.
• Ricerca sulle relazioni struttura-attività di peptidomimetici modificati con adamantile e l'influenza di motivi a gabbia lipofili sulla conformazione e sull'affinità di legame.
• Ricerca enzimologica sulla resistenza di catene peptidiche acetilate e ammidate a eso- e endopeptidasi.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS) in cui il P21 funge da standard di riferimento per piccoli derivati peptidici.
• Ricerca sulla stabilità e sulla solubilità di peptidomimetici liofilizzati in condizioni controllate di temperatura e umidità.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

P21 all'interno della nostra gamma di ricerca

All'interno del nostro assortimento, il P21 rientra tra i kit di spray nasali: un composto da ricerca liofilizzato fornito come set combinato insieme a una soluzione sterile di cloruro di sodio e a un flacone nebulizzatore vuoto. I ricercatori che lavorano con questa categoria combinano regolarmente il composto con altri composti liofilizzati studiati tramite un proprio bersaglio biochimico. Laddove il P21 si concentra sulla segnalazione recettoriale correlata alle neurotrofine, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati scelti specificamente per coprire diversi bersagli enzimatici, legati ai recettori o strutturali. Questi composti condividono il formato in kit e la forma iniziale liofilizzata, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare e meccanismo studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

P21 viene fornito come liofilizzato criessiccato con una quantità standardizzata di 10 mg per flaconcino. Il kit contiene inoltre una soluzione sterile di cloruro di sodio e un flaconcino nebulizzatore vuoto. A differenza di una forma in compresse solide, questa forma di partenza liofilizzata non è immediatamente disponibile allo stato liquido: la ricostituzione in un mezzo adatto è una condizione preliminare affinché sia possibile eseguire lavori analitici o di coltura cellulare. Il liofilizzato è igroscopico e deve pertanto essere manipolato in un ambiente asciutto.

Conservare il flaconcino in luogo fresco e buio, protetto da luce diretta e umidità, nella confezione originale; per periodi di conservazione più lunghi è comune la conservazione a −20 °C per i derivati peptidici liofilizzati. Maneggiare il composto con le consuete precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata delle persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Il liofilizzato contenuto in questo kit viene fornito con una purezza controllata pari a ≥ 99% (HPLC), come di consueto per i derivati peptidici liofilizzati. Il contenuto di ciascuna fiala è pari a 10 mg di principio attivo.

Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Ivi i rapporti sono raccolti centralmente, in modo da poter integrare i dati nella propria amministrazione di ricerca.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene l'P21?
P21 è un peptidomimetico sintetico: un derivato tetrapeptidico acetilato e ammidato il cui terminale è modificato con un blocco costitutivo di adamantano. Non è quindi un peptide naturale, ma un analogo strutturale di un frammento di CNTF.

Qual è il ruolo del gruppo adamantano nella ricerca?
L'unità di adamantano è una gabbia idrocarburica rigida e fortemente lipofila. Nei modelli di ricerca si studia come questo gruppo influenzi la lipofilia e la conformazione del frammento peptidico e come schermi sterilmente la molecola contro la degradazione enzimatica da parte delle peptidasi.

In quale forma viene fornito il composto?
Come liofilizzato in polvere da 10 mg per flaconcino, confezionato in un kit con una soluzione sterile di cloruro di sodio e un flacone nebulizzatore vuoto. La forma liofilizzata richiede la ricostituzione in un mezzo adatto.

Come conservo il liofilizzato?
Fresco e buio, protetto da luce e umidità, preferibilmente nella confezione originale. Per periodi di conservazione più lunghi, il materiale liofilizzato viene solitamente conservato a −20 °C.