Dutasteride 1 mg

La dutasteride è una piccola molecola sintetica appartenente alla classe dei 4-azasteroidi, chimicamente un N-arilcarbossiamide con uno scheletro ad anello steroideo. Nell'ambito della ricerca scientifica viene studiata come composto modello per la cinetica enzimatica delle steroide-5α-reduttasi e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto viene offerto in compresse da 1 mg di principio attivo per unità, esclusivamente a scopo di laboratorio e di ricerca.

Cos'è la dutasteride?

La dutasteride, sistematicamente (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-osso-dodecahydroindeno[5,4-f]chinolina-1-carbossamide, è un 4-azasteroide completamente sintetico. Lo scheletro tetraciclico segue la geometria steroidea, ma con un atomo di azoto in posizione 4 e una funzione carbossamidica sull'anello D. A tale gruppo ammidico è legato un anello fenilico con due sostituenti trifluorometilici, un motivo fortemente elettron-attrattore e lipofilo. Questa combinazione di un sistema di anelli rigido e stereochimicamente completamente definito e di un gruppo arilico fluorurato rende il composto un modello ampiamente utilizzato nello studio dell'interazione enzima-ligando nelle ossidoreduttasi che trasformano gli steroidi.

Nei modelli di ricerca, la dutasteride agisce sulla steroide 5α-reduttasi, un enzima dipendente da NADPH che riduce il doppio legame in 3-oxo-Δ⁴-steroide riduce; la conversione del testosterone in 5α-diidrotestosterone ne è il classico esempio in vitro. Il composto agisce nei sistemi enzimocinetici come un inibitore a legame lento e quasi irreversibile che interessa sia l'isoenzima di tipo 1 che quello di tipo 2, generando un NADP-enzima stabile⁺si forma l'addotto. Tale comportamento la rende particolarmente adatta per lavori di enzimologia meccanicistica sull'isozima-selettività. Nell'ambito della ricerca scientifica, la dutasteride viene pertanto impiegata come composto modello e sostanza di riferimento.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, la Dutasteride compare tra l'altro nei seguenti indirizzi di ricerca:

• Studio cinetico enzimatico in vitro sull'inibizione a legame lento della steroide 5α-reduttasi e sulla formazione di addotti enzima-cofattore.
• Ricerca sulla selettività degli isoenzimi in cui l'enzima di tipo 1 e di tipo 2 vengono caratterizzati fianco a fianco in sistemi separati.
• Ricerca sulla relazione struttura-attività dei 4-azasteroidi e l'influenza dei sostituenti arilici fluorurati sull'affinità di legame.
• Studi modello in sistemi di colture cellulari sulla conversione enzimatica di 3-oxo-Δ⁴-steroidi in condizioni controllate.
• Sviluppo e convalida di metodi analitici (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR) utilizzando la dutasteride come standard di riferimento.
• Studio di stabilità e solubilità di piccole molecole fluorurate fortemente lipofile in diverse condizioni analitiche.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

Dutasteride all'interno della nostra gamma di ricerca

All'interno del nostro assortimento, la dutasteride rientra tra i composti di ricerca orali in forma di compressa solida. Laddove questo composto si concentra sull'inibizione di una steroido-reduttasi dipendente da NADPH, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati appositamente scelti per coprire differenti bersagli enzimatici o legati ai recettori. Tali composti condividono la forma di compressa solida e la quantità standardizzata di principio attivo per unità, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare e meccanismo studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

La dutasteride è fornita in compresse solide con una quantità standardizzata di 1 mg di principio attivo per unità. A differenza dei peptidi liofilizzati, questa è una forma solida stabile: le compresse possono essere pesate direttamente in un contesto di laboratorio per ulteriori analisi. A causa dell'elevata lipofilia della molecola, la solubilità in mezzi acquosi è limitata, il che viene preso in considerazione nella scelta del metodo.

Conservare le compresse in luogo asciutto a temperatura ambiente, protette da luce diretta e umidità, nella confezione originale. Manipolare il composto con le consuete precauzioni di laboratorio: ambiente di lavoro pulito, dispositivi di protezione adeguati e nessuna contaminazione incrociata con altro materiale di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata di persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Per questo composto il contenuto è espresso come quantità di principio attivo per compressa (1 mg per unità) anziché come percentuale di purezza, come è consueto per le formulazioni in compresse e capsule. Il titolo viene determinato mediante analisi cromatografica.

Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Lì sono raccolti centralmente i rapporti disponibili.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene la Dutasteride?
È una piccola molecola sintetica appartenente al gruppo dei 4-azasteroidi: uno scheletro anulare steroideo con un atomo di azoto nell'anello A e un N-arilcarbossammide sull'anello D. Non è un peptide e quindi non contiene alcuna sequenza amminoacidica.

Cosa rende l'inibizione enzimatica interessante dal punto di vista meccanicistico?
Negli modelli di ricerca, il composto si lega lentamente e in modo quasi irreversibile alla steroide-5α-reduttasi, formando un complesso stabile con il cofattore NADP⁺ si forma. Poiché vengono attivati sia l'isozima di tipo 1 che quello di tipo 2, il composto costituisce un utile punto di riferimento nella ricerca comparativa sugli isozimi.

In quale forma viene fornito il composto?
Come compresse rivestite con film da 1 mg di principio attivo per unità.

Come devo conservare le compresse?
Asciutto, a temperatura ambiente e protetto da luce e umidità, preferibilmente nella confezione originale.