PT-141 Neusspray Kit

PT-141 (bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortine-receptorliganden, chemisch een cyclisch heptapeptide-analoog van α-MSH. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor receptorfarmacologie aan gekoppelde G-eiwitreceptoren en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als gevriesdroogd peptide van 10 mg met bijbehorende neusspray-kit, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is PT-141?

PT-141 (bremelanotide) is een cyclisch heptapeptide met de sequentie Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, waarin een lactambrug tussen de aspartaat- en lysinezijketen de ringstructuur sluit. Die cyclisatie legt de kern-sequentie His-D-Phe-Arg-Trp vast in een relatief starre ruimtelijke oriëntatie, terwijl de D-fenylalanine en het N-acetyl-norleucine de verbinding minder gevoelig maken voor enzymatische afbraak dan het lineaire natuurlijke α-MSH. Juist die combinatie van conformationele stabiliteit en een gedefinieerde farmacofoor maakt PT-141 tot een veelgebruikt modelpeptide in de studie van melanocortine-receptorbinding.

In onderzoeksmodellen gedraagt PT-141 zich als agonist van melanocortine-receptoren, met in vitro de duidelijkste affiniteit voor de subtypen MC3R en MC4R. Deze receptoren behoren tot de familie van G-eiwitgekoppelde receptoren; binding leidt in celmodellen tot activatie van adenylaatcyclase en een meetbare stijging van intracellulair cAMP, wat het peptide bruikbaar maakt als positieve controle in reportersystemen. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt PT-141 dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt PT-141 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptoronderzoek naar de melanocortine-subtypen MC3R en MC4R en de selectiviteit van cyclische α-MSH-analogen in vitro.
• Signaaltransductie-onderzoek naar adenylaatcyclase-activatie en cAMP-vorming in gekweekte cellijnen die melanocortine-receptoren tot expressie brengen.
• Structuur-activiteitsonderzoek naar de bijdrage van de lactambrug en van D-aminozuren aan bindingsaffiniteit en conformationele stabiliteit.
• Biofysische modelstudies naar de ruimtelijke opbouw van cyclische peptiden met behulp van circulair dichroïsme en NMR.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (RP-HPLC, LC-MS) waarbij PT-141 als referentiestandaard dient.
• Onderzoek naar mucosale toedieningsroutes en peptide-permeatie over epitheliale barrièremodellen onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

PT-141 binnen ons onderzoeksassortiment

PT-141 valt binnen ons assortiment onder de onderzoeksverbindingen die als gevriesdroogd peptide met bijbehorende neusspray-kit worden aangeboden. Waar PT-141 zich richt op melanocortine-receptoren en de daaraan gekoppelde cAMP-route, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om afwijkende receptorfamilies of enzymatische aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de gevriesdroogde vorm en het nasale toedieningsformaat, maar verschillen fundamenteel in aminozuursequentie, moleculaire klasse en onderzocht mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

PT-141 wordt geleverd als gevriesdroogd (gelyofiliseerd) peptide van 10 mg in een afgesloten glazen vial, samen met de bijbehorende onderdelen van de neusspray-kit. Anders dan een vaste tabletvorm is het lyofilisaat een poedervormig preparaat dat in een laboratoriumopstelling eerst in oplossing wordt gebracht voordat analytisch werk mogelijk is.

Bewaar het ongeopende lyofilisaat koel en donker bij 2–8 °C, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Het gevriesdroogde peptide wordt geleverd met een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC), bepaald op het uitgangsmateriaal. De opgegeven hoeveelheid van 10 mg heeft betrekking op het peptide in gevriesdroogde vorm, zoals gebruikelijk is voor lyofilisaten.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort PT-141?
PT-141 is een synthetisch cyclisch heptapeptide en een structureel analoog van α-MSH. Het behoort daarmee tot de melanocortine-receptorliganden en niet tot de kleine organische moleculen.

Wat wordt er in onderzoek bestudeerd aan de receptorinteractie?
In celmodellen wordt gekeken naar binding aan de melanocortine-subtypen MC3R en MC4R en naar de daaropvolgende activatie van adenylaatcyclase, die in vitro zichtbaar wordt als een stijging van intracellulair cAMP.

Waarom is de cyclische structuur relevant?
De lactambrug tussen aspartaat en lysine legt de kern-sequentie His-D-Phe-Arg-Trp vast in een vaste conformatie. Dat maakt de verbinding stabieler tegen enzymatische afbraak dan het lineaire natuurlijke peptide en daarmee beter reproduceerbaar in laboratoriumwerk.

Hoe bewaar ik het gevriesdroogde peptide?
Koel en donker bij 2–8 °C, beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking en afgesloten vial.