Exemestane 25mg

Exemestane is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de steroïdale enzyminactivatoren, chemisch een androstadieendion met een exocyclische methylideengroep. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor mechanisme-gebonden enzymremming en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 25 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is Exemestane?

Exemestane (6-methylideenandrosta-1,4-dieen-3,17-dion) is opgebouwd uit het klassieke viervoudige steroïdskelet met twee ketonfuncties, een geconjugeerd dieen in de A-ring en een extra methylideengroep op positie 6. Die exocyclische dubbele binding, direct naast een carbonylgroep, maakt het molecuul een zwakke Michael-acceptor: een elektronenrijk centrum in de omgeving kan er covalent aan binden. Doordat de rest van de structuur sterk lijkt op het natuurlijke substraat androsteendion, combineert de verbinding substraatherkenning met chemische reactiviteit; juist die eigenschap maakt haar een geliefd model in enzymkinetisch onderzoek.

In onderzoeksmodellen wordt Exemestane door het enzym aromatase (CYP19A1) als substraat aangenomen, waarna het in de actieve holte een covalente binding vormt en het enzym onomkeerbaar buiten werking stelt. Dat gedrag, in de literatuur aangeduid als mechanisme-gebonden of suïcide-inactivering, verloopt fundamenteel anders dan de reversibele, competitieve remming door triazoolverbindingen. Daarmee levert de stof in microsoom- en celmodellen een helder onderscheidend ijkpunt. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Exemestane dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt Exemestane onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Enzymkinetisch onderzoek naar tijdsafhankelijke, onomkeerbare inactivering van CYP19A1 in microsoommodellen.
• Substraatcompetitie-onderzoek waarin de verbinding tegen het natuurlijke substraat androsteendion wordt uitgezet.
• Onderzoek naar steroïdconversie in celkweeksystemen, gevolgd via de omzettingsproducten in het kweekmedium.
• Vergelijkend mechanisme-onderzoek tussen steroïdale inactivatoren en reversibele niet-steroïdale remmers.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS, APCI-ionisatie) waarbij Exemestane als referentiestandaard voor neutrale steroïden dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van apolaire steroïdstructuren onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Exemestane binnen ons onderzoeksassortiment

Exemestane valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Exemestane zich richt op onomkeerbare, substraatgebonden enzyminactivering, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om reversibele enzymremming of receptorgebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Exemestane wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 25 mg per tablet, verpakt per 100 stuks. De vaste vorm laat zich in een laboratoriumopstelling direct afwegen; voor chromatografisch werk wordt het materiaal opgenomen in een geschikt organisch medium, omdat de neutrale steroïdstructuur nauwelijks ioniseerbare groepen bevat en daardoor slecht mengbaar is met louter waterige media.

Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. De geconjugeerde dieen-keton-structuur is licht- en oxidatiegevoelig, zodat een donkere, droge bewaarplaats de structuur het best in stand houdt. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Voor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (25 mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. De relevante specificatie is daarmee de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof over de eenheden.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort Exemestane?
Exemestane is een steroïdale verbinding, afgeleid van het androstaan-skelet, en wordt geclassificeerd als mechanisme-gebonden aromatase-inactivator van het type I. Het is geen peptide en bevat dus geen aminozuursequentie.

Wat maakt de inactivering onomkeerbaar?
De methylideengroep op positie 6 staat naast een carbonylgroep en werkt daardoor als zwakke Michael-acceptor. Nadat het enzym de verbinding als substraat heeft aangenomen, ontstaat in de actieve holte een covalente binding, waardoor het enzymmolecuul in onderzoeksmodellen definitief inactief blijft in plaats van na verdunning weer beschikbaar te komen.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tabletten met 25 mg werkzame stof per tablet, verpakt per 100 stuks.

Hoe bewaar ik de tabletten?
Droog, bij kamertemperatuur en beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur in de originele verpakking.