RAD140 10mg

Uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk of veterinair gebruik.

RAD140 (Testolone) is een niet-steroïdale, selectieve androgeenreceptormodulator die in gecontroleerde laboratoriumomgevingen wordt bestudeerd in het kader van receptorbinding, weefselselectieve transcriptieregulatie en structuur-activiteitsonderzoek. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt de verbinding ingezet als modelligand voor de androgeenreceptor en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden in vaste tabletvorm, met 10 mg per eenheid, 100 stuks per verpakking.

Wat is RAD140?

RAD140 is opgebouwd rond een 1,3,4-oxadiazoolring die aan de ene zijde een 4-cyanofenylgroep draagt en aan de andere zijde via een chirale 2-hydroxypropylbrug is verbonden met een gesubstitueerd benzonitril. De stereochemie is vastgelegd als (1R,2S). Anders dan de klassieke androgenen bezit de verbinding geen steroïdskelet: het aangrijpingspunt is hetzelfde receptoreiwit, maar de moleculaire architectuur is volledig synthetisch en aromatisch van aard. Die combinatie van een starre heterocyclische kern met twee nitrilgroepen bepaalt zowel het bindingsprofiel als het analytische gedrag van de stof.

In onderzoeksmodellen wordt RAD140 bestudeerd als agonist van de androgeenreceptor, waarbij de belangstelling vooral uitgaat naar het verschil in respons tussen weefseltypen in vitro. De verbinding werd ontwikkeld als onderzoekskandidaat door Radius Health en is nooit als geneesmiddel geregistreerd; zij bestaat uitsluitend in de context van preklinisch en analytisch onderzoek. Omdat niet-steroïdale receptormodulatoren binnen de dopingcontrole een eigen stofklasse vormen, fungeert RAD140 daar ook als referentiestof bij methodeontwikkeling.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt RAD140 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Bindingsonderzoek aan de androgeenreceptor, waarbij affiniteit en competitie met endogene liganden in receptorassays worden bepaald.
• Studies naar weefselselectieve transcriptionele activering in celmodellen in vitro, met reportergenconstructen als uitleesmethode.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de klasse van niet-steroïdale receptormodulatoren, waarbij systematische variatie van de oxadiazoolkern aan het bindingsprofiel wordt gerelateerd.
• Onderzoek naar coactivator- en corepressorrecrutering na receptorbinding, als model voor het verschil tussen steroïdale en niet-steroïdale liganden.
• Metabolismeonderzoek in levermicrosoommodellen, gericht op oxidatieve omzetting en de identificatie van metabolieten.
• Analytische methodeontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS/MS) met de verbinding als referentiestandaard, onder meer binnen dopingcontrolelaboratoria.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Analytische specificatie

Bij vaste tabletvorm wordt de specificatie niet uitgedrukt als zuiverheidspercentage, maar als gehalte per eenheid: 10 mg RAD140 per tablet. Identiteit en gehalte zijn hier de bepalende parameters. Omdat de verbinding in receptorassays vaak in het nanomolaire bereik wordt ingezet, werkt een afwijking in gehalte direct door in de berekende concentratie van de stamoplossing en daarmee in de gerapporteerde affiniteit. Een overzicht van de beschikbare analysedocumentatie vind je op onze labresultaten-pagina.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

RAD140 wordt geleverd als vaste tablet met 10 mg per eenheid, 100 stuks in een verzegelde onderzoeksverpakking. Reconstitutie zoals bij gevriesdroogde vials is hier niet aan de orde: voor gebruik in receptorassays wordt doorgaans een stamoplossing in dimethylsulfoxide bereid, waarbij het gehalte per tablet als uitgangspunt voor de concentratieberekening dient.

Bewaar het materiaal droog en donker in de originele verpakking. Hanteer de stof met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen en gebruik geschikte beschermingsmiddelen; voer restmateriaal af volgens de geldende laboratoriumrichtlijnen.

RAD140 binnen ons onderzoeksassortiment

RAD140 valt binnen ons assortiment onder de onderzoeksverbindingen die in vaste vorm worden aangeboden. Waar het merendeel van het assortiment bestaat uit peptiden, die als gevriesdroogd poeder in een vial komen en voor gebruik gereconstitueerd worden, is dit een kleine synthetische molecule in tabletvorm. Onderzoekers zetten de verbinding daardoor anders in: niet als peptideligand met een korte halfwaardetijd in oplossing, maar als stabiele kleine molecule waarvan een stamoplossing langer bruikbaar blijft.

Veelgestelde vragen

Waarvoor mag ik dit gebruiken?
Uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden. Dit materiaal is niet bestemd voor menselijk of veterinair gebruik, en wij geven geen dosering, geen medische begeleiding en geen advies over toepassing.

Tot welke stofklasse behoort RAD140?
Tot de niet-steroïdale selectieve androgeenreceptormodulatoren. Chemisch gaat het om een aryl-oxadiazoolderivaat met twee nitrilgroepen; er is geen steroïdskelet aanwezig.

Is RAD140 een geregistreerd geneesmiddel?
Nee. De verbinding is als onderzoekskandidaat ontwikkeld en heeft nooit een handelsvergunning gekregen, in geen enkel rechtsgebied. Zij bestaat uitsluitend als onderzoeksmateriaal.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als vaste tablet met 10 mg RAD140 per eenheid, 100 tabletten in een verzegelde onderzoeksverpakking.

Waarom wordt de stereochemie vermeld?
Het molecuul heeft twee stereocentra en wordt geleverd als het (1R,2S)-isomeer. Andere configuraties zijn andere verbindingen met een ander bindingsprofiel, dus de configuratie hoort bij de identiteit van het monster.

Hoe bewaar ik het materiaal?
Droog en donker in de originele verpakking, beschermd tegen licht en vocht.