Pióro PT-141

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is PT-141?

PT-141 is een cyclisch heptapeptide met de sequentie Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisch aangeduid als N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyl-L-lysine-(2→7)-lactam. De ring ontstaat doordat de zijketens van het asparaginezuur en het lysine een amidebinding vormen, waardoor het molecuul in een vaste ruimtelijke conformatie wordt vastgelegd; samen met de D-configuratie van het fenylalanine-residu maakt dat het peptide in vitro minder gevoelig voor afbraak door peptidasen dan een vergelijkbaar lineair motief. De verbinding is afgeleid van het endogene melanocortinepeptide α-MSH en bevat het geconserveerde His-D-Phe-Arg-Trp-kernmotief, in de literatuur beschreven als farmacofoor van deze peptidefamilie.

In onderzoeksmodellen wordt PT-141 gekarakteriseerd als agonist van de melanocortinereceptoren, een familie van G-eiwit-gekoppelde receptoren die in de literatuur wordt aangeduid als MC1R tot en met MC5R. In celmodellen die deze subtypen tot expressie brengen, verloopt de gemeten respons via activering van adenylaatcyclase en een toename van intracellulair cAMP; die tweede-boodschapperrespons vormt in vitro de basis voor bindings- en activiteitsbepalingen. Omdat het peptide de subtypen niet in gelijke mate aanspreekt, dient het in selectiviteitsstudies als vergelijkingsligand. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt PT-141 dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Obszary badawcze

In een laboratoriumcontext komt PT-141 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptoronderzoek naar G-eiwit-gekoppelde melanocortinereceptoren (MC1R tot en met MC5R) en de subtype-selectiviteit van cyclische α-MSH-analoga in vitro.
• Signaaltransductie-onderzoek waarbij de cAMP-respons wordt gevolgd in cellijnen die een melanocortinereceptor tot expressie brengen.
• Structuur-activiteitsrelatie-onderzoek naar de invloed van de lactambrug en de D-fenylalanine-substitutie op receptoraffiniteit.
• Biofysisch modelonderzoek naar conformatiebeperkte cyclische peptiden en hun enzymatische stabiliteit.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij PT-141 als referentiestandaard dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van gevriesdroogde peptiden onder gecontroleerde condities.

Każde z tych zastosowań dotyczy kontrolowanych badań laboratoryjnych lub modeli przedklinicznych.

PT-141 binnen ons onderzoeksassortiment

Ta wersja należy do linii wstępnie napełnionych wstrzykiwaczy: substancji, które znajdują się w rozpuszczonej formie w zamkniętym wkładzie, dzięki czemu badacz nie musi przeprowadzać własnego etapu rozpuszczania. Ta sama substancja jest dostępna w innym miejscu asortymentu jako liofilizat w fiolce. Inne substancje w linii wstrzykiwaczy oddziałują na zupełnie inny układ biochemiczny; forma nie mówi nic o klasie substancji.

Specyfikacje

Forma, obsługa i przechowywanie

Związek jest rozpuszczony w uszczelnionym szklanym wkładzie o pojemności 3 ml umieszczonym w piórze z mechanizmem klikowym. W tej wersji oddzielny etap rozpuszczania nie wchodzi w grę; wkład pozostaje zamknięty do momentu założenia igły. Na etykiecie znajduje się tabela przedstawiająca stosunek pozycji kliknięcia do dawkowanej objętości, dzięki czemu pobierane ilości mogą być w sposób odtwarzalny odnotowane w protokole.

Przechowuj wstrzykiwacz w lodówce w temperaturze od 2 °C do 8 °C, chronić przed światłem i w oryginalnym opakowaniu. Obsługuj wstrzykiwacz w czystym środowisku roboczym, używaj nowej sterylnej igły przy każdym pobraniu, aby zapobiec zakażeniu krzyżowemu, i stosuj standardowe środki ochrony indywidualnej. Przechowuj materiał w miejscu niedostępnym dla osób niepowołanych.

Skład i wyniki laboratoryjne

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Certyfikaty analiz dla danych partii znajdują się na naszej strona z wynikami laboratoryjnymi.

Często zadawane pytania

Tot welke stofklasse behoort PT-141?
PT-141 is een synthetisch cyclisch heptapeptide uit de groep van de melanocortinereceptor-liganden, afgeleid van het endogene peptide α-MSH. Het is dus geen klein organisch molecuul, maar een peptide met een gedefinieerde aminozuursequentie.

Welke rol speelt de lactambrug in onderzoek?
De amidebinding tussen de zijketens van asparaginezuur en lysine sluit het molecuul tot een ring. Die cyclisatie legt de conformatie vast en verhoogt in vitro de weerstand tegen enzymatische afbraak, wat de verbinding een veelgebruikt model maakt in structuur-activiteitsonderzoek.

W jakiej formie dostarczany jest związek?
Jako wstrzykiwacz półautomatyczny (pen) z zamkniętym wkładem 3 ml zawierającym 10 mg. W pudełku znajduje się również dziesięć sterylnych igieł do wstrzykiwaczy i waciki nasączone alkoholem.

Jak przechowywać długopis?
Przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 do 8 °C, w ciemnym miejscu i w oryginalnym opakowaniu. Nie zamrażać.