Esarelin 10 mg

L'esarelina è un esapeptide sintetico della famiglia dei GHRP, con la denominazione comune internazionale examorelina. Nell'ambito della ricerca scientifica viene studiata come composto modello per il recettore della grelina e come riferimento nella ricerca comparativa sui recettori. Il composto viene offerto come polvere liofilizzata da 10 mg per flaconcino, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Cos'è l'esarelina?

L'esarelina è costituita da sei amminoacidi nella sequenza His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂₂. Due caratteristiche determinano il comportamento di questa molecola. In posizione due è presente un amminoacido D con un gruppo metilico sull'anello indolico del triptofano, e in posizione sei una lisina ammidata chiude la catena. Entrambe le modifiche limitano i siti di attacco per le peptidasi, il che rende il peptide più maneggevole in un contesto di laboratorio rispetto a una catena composta interamente da L-amminoacidi. Con un peso molecolare di 887,0 Da, l'esarelin appartiene ai piccoli peptidi sintetici.

Nei modelli di ricerca, l'esarelina si lega al recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita GHS-R1a, il recettore che riconosce anche la grelina. Ciò inserisce il composto nello stesso gruppo meccanistico di GHRP-6, GHRP-2 it Ipamorelin, e non nel gruppo degli analoghi del GHRH, che agiscono su un recettore diverso.

Inoltre, l'esarelina ha un secondo partner di legame descritto, e questo la rende un modello di ricerca speciale all'interno di questo gruppo. Nel 2002, in Circulation Research, Bodart e colleghi hanno identificato il recettore scavenger CD36 come sito di legame cardiaco per l'esarelina. Nel 2004, Demers e colleghi hanno ristretto il sito di legame, mediante fotoaffinità e cross-linking, al segmento CD36 da Asn132 a Glu177, con Met169 come residuo di contatto principale. Il CD36 è una glicoproteina di membrana. Per i ricercatori, questo secondo sito di legame è il motivo per cui l'esarelina viene confrontata con gli altri GHRP quando la selettività del recettore è l'argomento in questione.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, l'Esarelina compare tra l'altro nei seguenti settori di ricerca:

• Studi di legame e selettività sul recettore della grelina GHS-R1a in modelli cellulari e preparati di membrana in vitro.
• Ricerca sul legame al recettore scavenger CD36 e sul ruolo del segmento da Asn132 a Glu177 in tale legame.
• Ricerca comparativa sui recettori tra i GHRP, in cui le differenze di sequenza sono messe in relazione con l'affinità di legame.
• Studio di relazione struttura-attività sulle sostituzioni di D-amminoacidi e sull'ammidazione C-terminale in peptidi brevi.
• Studio di stabilità sulla degradazione proteolitica di esapeptidi modificati.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (RP-HPLC, LC-MS) con esarelina come standard di riferimento peptidico.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

Specifiche

Ricostituzione: da 10 mg alla concentrazione per unità

Il flaconcino contiene 10 mg di polvere liofilizzata. In un contesto di laboratorio, questa viene messa in soluzione con un solvente, solitamente acqua batteriostatica. Il volume che aggiungi determina la concentrazione. La quantità di sostanza nel flaconcino rimane di 10 mg, indipendentemente da quanta acqua viene aggiunta.

Una siringa per insulina di tipo U-100 ha 100 unità per millilitro, quindi un'unità è 0,01 ml. Per questo flacone ciò corrisponde a:

Undici calcolatore di peptidi calcola altre combinazioni di concentrazione e volume del vial. La tabella riguarda il rapporto tra volume e concentrazione. Non forniamo consigli sul dosaggio né pubblichiamo schemi.

Forma, manipolazione e conservazione

Hexarelin viene fornito come polvere liofilizzata da bianca a biancastra in un flaconcino di vetro con tappo in gomma e sigillo in alluminio. Allo stato secco, questo peptide è notevolmente più stabile che in soluzione. Conservare il flaconcino non aperto in frigorifero e al riparo dalla luce e dall'umidità, preferibilmente nella confezione originale. Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere conservata in frigorifero tra 2 e 8 °C e protetta dalla luce. I due residui di triptofano nella sequenza sono sensibili all'ossidazione, il che rende particolarmente importante la protezione dalla luce e dall'ossigeno per questo peptide.

Maneggiare la connessione adottando le consuete precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata di persone non autorizzate.

Purezza e risultati di laboratorio

Ogni lotto viene testato esternamente per identità e purezza; i rapporti dei test vengono pubblicati per ogni ciclo di test sul nostro pagina dei risultati di laboratorio.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene l'esarelina?
Un esapeptide sintetico della famiglia dei GHRP, con un D-triptofano metilato in posizione due e una lisina C-terminale ammidata. Rentra tra i secretagoghi dell'ormone della crescita.

In che cosa differisce l'Esarelin dagli altri GHRP?
Tutti i GHRP si legano al GHS-R1a. Per l'esarelina è stato inoltre descritto il legame al recettore scavenger CD36, il che la rende un modello di ricerca distinto all'interno di questo gruppo.

Hexarelin è lo stesso di un analogo del GHRH?
No. Gli analogi del GHRH come tesamorelin e sermorelin si legano al recettore del GHRH. L'esarelin si lega al recettore della grelina. Sono due diversi siti di legame nella stessa via.

In quale forma viene fornito il composto?
Come polvere liofilizzata da 10 mg in un flacone sigillato.

Come conservo il flaconcino?
Conservare in frigorifero e al riparo dalla luce, protetto da umidità e luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero tra 2 °C e 8 °C.

Vuoi saperne di più? Leggi la nostra guida: I peptidi HGH spiegati: analoghi del GHRH, GHRP e la differenza con il vero ormone della crescita.

Esclusivamente destinato a scopi di laboratorio e di ricerca. Non per consumo umano o animale, né per uso medico, diagnostico, terapeutico o cosmetico. L'acquirente è maggiorenne (18+) e conferma il contesto di ricerca. Non è un medicinale.