Il gonadorelin è un analogo peptidico sintetico ormonale, chimicamente un decapeptide lineare con un gruppo terminale piroglutammato e glicinamide. Nell'ambito della ricerca scientifica viene studiato come composto modello per la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto viene fornito come kit liofilizzato da 2 mg con accessori per spray nasale, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.
Cos'è la gonadorelina?
Gonadorelina (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2)2) è un decapeptide la cui sequenza aminoacidica è identica a quella dell'ormone endogeno di rilascio delle gonadotropine (GnRH). La catena è bloccata all'N-terminale da un residuo di piroglutammato e al C-terminale da una funzione glicinammidica. Entrambe le modifiche proteggono la molecola dalla degradazione da parte delle esopeptidasi e determinano, insieme al nucleo aromatico His-Trp, l'orientamento spaziale necessario per il riconoscimento del recettore. Questa breve sequenza, completamente caratterizzata, rende la Gonadorelina un composto modello ampiamente utilizzato nella ricerca sui recettori peptidici.
Nei modelli di ricerca, la gonadorelina si lega al recettore del GnRH, un recettore accoppiato a proteine G di classe A espresso nei modelli di cellule gonadotrope. In vitro, questo legame porta all'accoppiamento con Gq/11proteine G, attivazione della fosfolipasi C e formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo, dopodiché la concentrazione intracellulare di calcio aumenta e la proteina chinasi C viene attivata. È caratteristico che i modelli cellulari rispondano in modo diverso all'esposizione pulsatile rispetto a quella continua: in caso di occupazione persistente del recettore, in vitro si verificano desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. Nella ricerca scientifica, la gonadorelina viene pertanto utilizzata come composto modello e sostanza di riferimento.
Aree di ricerca
In un contesto di laboratorio, la gonadorelin si trova, tra le altre cose, nelle seguenti direzioni di ricerca:
- Ricerca recettoriale su legame, affinità e selettività per il recettore del GnRH in modelli cellulari isolati in vitro.
- Ricerca sulla trasduzione del segnale della Gq/11via della fosfolipasi C e i relativi segnali del calcio nei sistemi di coltura cellulare.
- Studi di modello sulla desensibilizzazione e internalizzazione dei recettori in caso di esposizione pulsatile rispetto a quella continua.
- Studio di relazione struttura-attività in cui singoli residui del decapeptide vengono sostituiti per affinare il modello farmacoforico.
- Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS) utilizzando la gonadorelina come standard di riferimento.
- Ricerca sulla stabilità e sulla solubilità di peptidi a catena corta in condizioni controllate di temperatura e pH.
Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.
Gonadorelin nella nostra gamma di ricerca
All'interno del nostro assortimento, la gonadorelin rientra tra i peptidi di ricerca liofilizzati proposti come kit completo con accessori per spray nasale. Laddove la gonadorelin agisce su un recettore peptidico accoppiato a proteine G con una via guidata dalla fosfolipase C, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati appositamente scelti per coprire famiglie di recettori con una cascata di segnale o bersagli enzimatici differenti. Questi composti condividono il formato in kit liofilizzato, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare, lunghezza della sequenza e meccanismo studiato.
Specifiche
| Specifica | Valore |
|---|---|
| Mostro | Gonadorelina |
| Sinonimi | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2; ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH); LHRH; luliberina |
| Numero CAS | 33515-09-2 |
| Formula molecolare / peso | C55H75N17O13 / 1182,3 Da |
| CID di PubChem | 638793 |
| Classe | Decapeptide sintetico, agonista del recettore del GnRH |
| Verme | Liofilizzato liofilizzato in flaconcino, fornito come kit con accessori per spray nasale |
| Quantità per unità | 2 mg |
| Archiviazione | Conservare litochimico in luogo fresco e asciutto; dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C |
Forma, manipolazione e conservazione
Il gonadorelina viene fornito come liofilizzato liofilizzato da 2 mg in un flaconcino sigillato. Il kit contiene inoltre una fiala di soluzione fisiologica sterile e un flacone spray vuoto. A differenza di una forma in compressa solida, si tratta di un preparato liofilizzato, in cui la dissoluzione in un mezzo acquoso fa parte della preparazione di laboratorio.
Conservare il flaconcino non aperto in luogo fresco, asciutto e protetto dalla luce diretta, nella sua confezione originale; dopo la ricostituzione, il materiale deve essere conservato in frigorifero a 2–8 °C. Manipolare il composto adottando le consuete precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata delle persone non autorizzate.
Composizione e risultati di laboratorio
Il liofilizzato è fornito con una purezza controllata pari o superiore al 99% (HPLC). La soluzione salina in dotazione è una soluzione fisiologica sterile di cloruro di sodio, che funge da mezzo acquoso inerte nella preparazione di laboratorio.
Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Ivi i rapporti sono raccolti centralmente, in modo da poter integrare i dati nella propria amministrazione di ricerca.
Domande frequenti
A quale classe di sostanze appartiene la gonadorelina?
La gonadorelina è un decapeptide sintetico con una sequenza identica a quella dell'ormone endogeno di rilascio delle gonadotropine. È quindi un peptide e non una piccola molecola organica.
Quale meccanismo viene studiato nei modelli di ricerca?
Il legame al recettore per il GnRH, un recettore accoppiato a proteine G di classe A. In vitro, questo è seguito dall'accoppiamento a Gq/11, attivazione della fosfolipasi C e un aumento della concentrazione di calcio intracellulare.
In quale forma viene fornito il composto?
Come liofilizzato liofilizzato da 2 mg in un vial, insieme a un'ampolla di soluzione fisiologica sterile e un flacone spray vuoto.
Come conservo il flaconcino?
Liofilizzato, conservare in luogo fresco, asciutto e al riparo dalla luce nella confezione originale. Una volta ricostituito, il materiale deve essere conservato in frigorifero a 2–8 °C.







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