PT-141 10mg

Il PT-141 (Bremelanotide) è un peptide sintetico appartenente alla classe dei ligandi del recettore della melanocortina, chimicamente un eptapeptide ciclico con un ponte lattamico intramolecolare. Nell'ambito della ricerca scientifica, viene studiato come composto modello per la farmacologia del recettore della melanocortina e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto viene fornito come polvere liofilizzata da 10 mg per flaconcino, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Che cos'è il PT-141?

Il PT-141 è un eptapeptide ciclico con la sequenza Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, denominato sistematicamente N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-istidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofil-L-lisina-(2→7)-lattame. L'anello si forma attraverso il legame amidico tra le catene laterali dell'acido aspartico e della lisina, bloccando la molecola in una conformazione spaziale rigida; insieme alla configurazione D del residuo di fenilalanina, ciò rende il peptide in vitro meno sensibile alla degradazione da parte delle peptidasi rispetto a un motivo lineare comparabile. Il composto deriva dal peptide melanocortinico endogeno α-MSH e contiene il nucleo conservato His-D-Phe-Arg-Trp, descritto in letteratura come il farmacoforo di questa famiglia di peptidi.

Nei modelli di ricerca, il PT-141 è caratterizzato come agonista dei recettori della melanocortina, una famiglia di recettori accoppiati a proteine G indicata in letteratura da MC1R a MC5R. Nei modelli cellulari che esprimono questi sottotipi, la risposta misurata avviene tramite l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento di cAMP intracellulare; questa risposta di secondo messaggero costituisce la base in vitro per i test di legame e di attività. Poiché il peptide non stimola i sottotipi in egual misura, serve negli studi di selettività come ligando di confronto. All'interno della ricerca scientifica, il PT-141 viene quindi impiegato come composto modello e sostanza di riferimento.

Aree di ricerca

In un contesto di laboratorio, il PT-141 si trova, tra l'altro, nei seguenti campi di ricerca:

• Ricerca sui recettori dei recettori della melanocortina accoppiati a proteine G (da MC1R a MC5R) e selettività per sottotipo di analoghi ciclici dell'α-MSH in vitro.
• Ricerca sulla trasduzione del segnale in cui viene monitorata la risposta del cAMP in linee cellulari che esprimono un recettore per la melanocortina.
• Studio sulle relazioni struttura-attività dell'influenza del ponte lattamico e della sostituzione della D-fenilalanina sull'affinità recettoriale.
• Ricerca di modelli biofisici su peptidi ciclici a conformazione vincolata e sulla loro stabilità enzimatica.
• Sviluppo e convalida di metodi analitici (HPLC, LC-MS) utilizzando il PT-141 come standard di riferimento.
• Studio sulla stabilità e sulla solubilità di peptidi liofilizzati in condizioni controllate.

Ognuna di queste applicazioni riguarda ricerche controllate di laboratorio o su modelli preclinici.

PT-141 all'interno della nostra gamma di ricerca

Il PT-141 rientra nel nostro assortimento tra i peptidi liofilizzati in formato flaconcino. I ricercatori che lavorano con questa categoria combinano regolarmente il composto con altri peptidi dotati di un proprio bersaglio biochimico. Laddove il PT-141 si concentra sulla famiglia dei recettori della melanocortina e sulla relativa trasduzione del segnale mediata dall'AMP ciclico, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati scelti proprio per coprire sistemi recettoriali o bersagli enzimatici differenti. Questi composti condividono il formato in flaconcino liofilizzato, ma differiscono fondamentalmente nella sequenza aminoacidica, nella classe molecolare e nel meccanismo studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e conservazione

Il PT-141 viene fornito come polvere liofilizzata con una quantità standardizzata di 10 mg per flacone. A differenza di una forma in compressa solida, un liofilizzato viene prima sciolto in un solvente adatto; allo stato secco il materiale è più stabile rispetto alla forma disciolta, il che spiega perché i peptidi di questo tipo siano offerti liofilizzati.

Conservare la fiala non aperta in frigorifero, protetta dalla luce diretta e dall'umidità, nella confezione originale. Manipolare il composto adottando le consuete precauzioni di laboratorio: lavorare in un ambiente pulito, utilizzare dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione crociata con altri materiali di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata di persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Il liofilizzato contiene PT-141 con una purezza controllata pari a ≥ 99% (HPLC). I 10 mg indicati si riferiscono al contenuto di peptide della fiala; il volume del panetto liofilizzato può variare.

Una panoramica della documentazione analitica disponibile è reperibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorio. Ivi i rapporti sono raccolti centralmente, in modo da poter integrare i dati nella propria amministrazione di ricerca.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene il PT-141?
Il PT-141 è un eptapeptide ciclico sintetico del gruppo dei ligandi del recettore della melanocortina, derivato dal peptide endogeno α-MSH. Non è quindi una piccola molecola organica, bensì un peptide con una sequenza di amminoacidi definita.

Qual è il ruolo del ponte lattamico nella ricerca?
Il legame ammidico tra le catene laterali di acido aspartico e lisina chiude la molecola in un anello. Tale ciclizzazione fissa la conformazione e aumenta in vitro la resistenza alla degradazione enzimatica, il che rende il composto un modello ampiamente utilizzato nella ricerca struttura-attività.

In quale forma viene fornito il composto?
Sotto forma di polvere liofilizzata (liofilizzato) da 10 mg in una fiala sigillata, con purezza ≥ 99% (HPLC).

Come conservo il flaconcino?
Conservare in frigorifero, al riparo dalla luce e dall'umidità e preferibilmente nella confezione originale. Evitare sbalzi di temperatura ripetuti.