MT1 10mg

Uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk of veterinair gebruik.

MT1 (Melanotan I, afamelanotide) is een synthetisch analoog van het lichaamseigen melanocyt-stimulerend hormoon dat in gecontroleerde laboratoriumomgevingen wordt bestudeerd in het kader van melanocortinereceptorbinding en receptorselectiviteit. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt de verbinding ingezet als modelligand voor de MC1-receptor en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als gevriesdroogd poeder in een verzegelde vial, met 10 mg per eenheid.

Wat is MT1?

MT1 is een lineair peptide van dertien aminozuren, afgeleid van het natuurlijke α-MSH. Twee wijzigingen onderscheiden het van de moederstof: het methionine op positie 4 is vervangen door norleucine en het fenylalanine op positie 7 door het D-enantiomeer. Beide substituties beperken de enzymatische afbraak, waardoor het molecuul in oplossing aanzienlijk langer intact blijft dan het endogene hormoon. De N-terminus is geacetyleerd en de C-terminus is een amide.

Anders dan het verwante MT2 is MT1 lineair en niet cyclisch. Dat verschil in ruimtelijke opbouw is precies wat de verbinding voor receptoronderzoek interessant maakt: MT1 bindt in receptorassays vrijwel uitsluitend aan de MC1-receptor, terwijl het cyclische analoog een breder bindingsprofiel over de melanocortinereceptorfamilie laat zien. In onderzoeksmodellen dient MT1 daarom als selectieve ligand waarmee MC1-gemedieerde signalering van de overige subtypen kan worden onderscheiden.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt MT1 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Bindingsonderzoek aan de melanocortinereceptoren, waarbij affiniteit en selectiviteit tussen MC1 en de subtypen MC3 tot MC5 in receptorassays worden vergeleken.
• Studies naar cAMP-signalering na receptoractivering in celmodellen in vitro, met de tweede boodschapper als uitleesmethode.
• Structuur-activiteitsonderzoek binnen de α-MSH-analogen, waarbij het verschil tussen lineaire en cyclische opbouw aan het bindingsprofiel wordt gerelateerd.
• Onderzoek naar de melanogenese in gecultiveerde melanocyten en melanoomcellijnen, gericht op tyrosinase-expressie op celniveau.
• Stabiliteitsonderzoek in oplossing, waarin de invloed van de norleucine- en D-fenylalaninesubstituties op enzymatische afbraak wordt gequantificeerd.
• Analytische methodeontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS/MS) met de verbinding als referentiestandaard.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

Analytische specificatie

Het materiaal wordt geleverd als gevriesdroogd poeder met 10 mg peptide per vial. Bij een peptide van deze lengte zijn twee parameters bepalend: de zuiverheid, die aangeeft welk deel van het materiaal het beoogde peptide is, en het netto peptidegehalte, dat verschilt van de bruto vialinhoud doordat een lyofilisaat ook restwater en tegenionen bevat. Voor concentratieberekeningen is het netto gehalte de juiste grootheid. Een overzicht van de beschikbare analysedocumentatie vind je op onze labresultaten-pagina.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

Het lyofilisaat is een wit tot gebroken wit, amorf poeder en hygroscopisch. Laat de vial voor het openen op omgevingstemperatuur komen, zodat er geen condens op het poeder slaat. Reconstitueer met bacteriostatisch water langs de wand van de vial en zwenk voorzichtig; schud niet, want mechanische belasting kan een peptide van deze lengte doen aggregeren.

Bewaar de ongeopende vial koel en donker, voor langdurige bewaring bij −20 °C en met zo weinig temperatuurwisselingen als mogelijk. Na reconstitutie is de oplossing beperkt houdbaar en hoort zij gekoeld en donker te staan. Voer restmateriaal af volgens de geldende laboratoriumrichtlijnen.

MT1 binnen ons onderzoeksassortiment

MT1 en MT2 staan naast elkaar in het assortiment en worden vaak in één adem genoemd, maar ze zijn structureel verschillend: MT1 is lineair, MT2 is cyclisch en korter. In receptoronderzoek is dat geen detail maar het hele punt. Wie een MC1-gemedieerd effect wil isoleren kiest de selectieve ligand; wie het gedrag over de receptorfamilie wil vergelijken heeft juist het bredere analoog nodig. De twee zijn in dat opzicht geen varianten van elkaar maar verschillende gereedschappen.

Veelgestelde vragen

Waarvoor mag ik dit gebruiken?
Uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden. Dit materiaal is niet bestemd voor menselijk of veterinair gebruik, en wij geven geen dosering, geen medische begeleiding en geen advies over toepassing.

Wat is het verschil tussen MT1 en MT2?
MT1 is een lineair peptide van dertien aminozuren; MT2 is cyclisch en korter. In receptorassays bindt MT1 vrijwel uitsluitend aan de MC1-receptor, terwijl MT2 een breder profiel over de melanocortinereceptorfamilie laat zien.

Waarom staan er niet-natuurlijke aminozuren in de sequentie?
Norleucine op positie 4 en het D-enantiomeer van fenylalanine op positie 7 vertragen de enzymatische afbraak. Daardoor blijft het molecuul in oplossing langer intact dan het endogene α-MSH.

Is MT1 een geregistreerd geneesmiddel?
De stof afamelanotide is in sommige rechtsgebieden als geneesmiddel geregistreerd voor een zeldzame indicatie. Wij leveren het materiaal uitsluitend als onderzoeksmateriaal en niet als geneesmiddel; wij geven geen medische begeleiding, geen dosering en geen advies.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als gevriesdroogd poeder met 10 mg per vial, in een verzegelde onderzoeksverpakking.

Hoe bewaar ik de vial?
Koel en donker, beschermd tegen licht en vocht, bij voorkeur ongeopend in de originele verpakking.